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N-(1R,2R,4S)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-N'-(1S,2S,4R)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-guanidine | 139291-76-2

中文名称
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中文别名
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英文名称
N-(1R,2R,4S)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-N'-(1S,2S,4R)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-guanidine
英文别名
——
N-(1R,2R,4S)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-N'-(1S,2S,4R)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl-guanidine化学式
CAS
139291-76-2
化学式
C15H25N3
mdl
——
分子量
247.384
InChiKey
BUMBJLLNFQQQKG-KXSLGULGSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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    名称:
    N,N'-二-邻甲苯基胍类似物,氟哌啶醇敏感的sigma受体的高亲和力配体的合成与构效关系。
    摘要:
    着眼于新型非典型抗精神病药的开发,我们研究了氟哌啶醇敏感的sigma受体的N,N'-二-邻甲苯基胍(DTG,3)及其同类物的结构亲和力关系。合成了许多DTG类似物,并在豚鼠脑膜匀浆的体外放射性配体置换实验中使用了高sigma特异性放射性配体[3H] -3和[3H]-(+)-3-(3-羟苯基)进行了评估。 -N-(1-丙基)哌啶和苯环利定(PCP)受体特异性化合物[3H] -N- [1-(2-噻吩基)-环己基]哌啶和[3H]-(+)-5-甲基-10 ,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺。N,N'-二芳基胍对sigma受体的亲和力随邻位取代基的体积比C2H5大而增加。疏水取代基通常优于类似位置的亲水取代基。此外,电子中性取代基优于强电子给体或吸电子基团。只要胍的至少一侧带有优选基团(例如2-CH 3 C 6 H 5),通常就可以保持与σ受体的显着结合。用某些饱和的碳环(例
    DOI:
    10.1021/jm00171a016
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