7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline | 1235142-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• CAS: 1235142-07-0
• 化学式: C₁₅H₂₂BNO₂
• 分子量: 259.156
• InChiKey: GIWFSESZFIZJQP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  384.3±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.34
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N,N-二异丙基乙胺 、 cesium fluoride 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 3-{1-[(3-{2-[azetidin-3-yl(methyl)amino]ethoxy}-5,7-dimethyltricyclo[3.3.1.1³'⁷]dec-1-yl)methyl]-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl}-6-[1-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-7-yl]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES

  摘要：

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。

  公开号：

  US20170355769A1
• 作为产物：
  描述：

  联硼酸频那醇酯 、 7-溴-1,2,3,4-四氢喹啉 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 作用下， 以65.5 %的产率得到7-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  一种芳杂环类化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明提供一类作为LRRK2抑制剂的新结构的化合物，及其立体异构体、光学异构体、药用盐。本发明设计了一类结构新颖的芳杂环取代的化合物，为LRRK2抑制剂类的药物的发展提供了一个新的方向。体外酶及细胞活抑制活性研究显示，这些化合物都具有较强的抑制作用，可作为治疗LRRK2介导的疾病的前景化合物。

  公开号：

  CN117247387A

文献信息

• BCL-XL Inhibitory Compounds and Antibody Drug Conjugates Including the Same
  申请人：Ackler Scott L.

  公开号：US20160158377A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl-xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

  小分子Bcl-xL抑制剂和包括小分子Bcl-xL抑制剂的抗体药物结合物（ADCs）在此披露。披露的Bcl-xL抑制剂和ADCs可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白，作为治疗涉及失调凋亡途径的疾病的治疗方法之一。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214282A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs. Formula (IIa), (IIb), (IIc)

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成和方法。公式（IIa），（IIb），（IIc）
• [EN] BCL XL INHIBITORY COMPOUNDS HAVING LOW CELL PERMEABILITY AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES INCLUDING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE BCL XL AYANT UNE FAIBLE PERMÉABILITÉ CELLULAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT CEUX-CI
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094509A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present disclosure concerns Bcl-xL inhibitors having low cell permeability, antibody drug conjugates (ADCs) comprising the inhibitors, synthons useful for synthesizing the ADCs, compositions comprising the inhibitors or ADCs, and various methods of using the inhibitors and ADCs.

  本公开涉及具有低细胞渗透性的Bcl-xL抑制剂，包括这些抑制剂的抗体药物结合物（ADCs），用于合成ADCs的合成子，包括这些抑制剂或ADCs的组合物，以及使用这些抑制剂和ADCs的各种方法。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214301A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs.

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成物和使用方法。
• IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130109661A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to the use of novel compounds of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用以下公式I的新化合物： 其中所有可变取代基均如本文所述定义，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自免疫和炎症性疾病。