5-acridin-9-ylmethylidene-3-amino-2-thioxothiazolidin-4-one | 1398939-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-acridin-9-ylmethylidene-3-amino-2-thioxothiazolidin-4-one
• 英文别名: 5-(Acridin-9-ylmethylidene)-3-amino-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
• CAS: 1398939-74-6
• 化学式: C₁₇H₁₁N₃OS₂
• 分子量: 337.426
• InChiKey: DLWIIDMLZGAZLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二苯胺 在 吗啉 、 三乙胺 、 pyridinium chlorochromate 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-acridin-9-ylmethylidene-3-amino-2-thioxothiazolidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  噻唑吖啶和咪唑吖啶衍生物的合成、DNA 结合和拓扑异构酶 I 抑制活性。

  摘要：

  噻唑吖啶和咪唑吖啶衍生物在某些癌细胞系中作为肿瘤抑制因子已显示出有希望的结果。为了更好地了解这些化合物的作用机制，对 5-acridin-9-ylmethylidene-3-amino-2-thioxo-thiazolidin-4-one, 5-acridin-9-ylmethylidene-2-thioxo- 的结合研究thiazolidin-4-one、5-acridin-9-ylmethylidene-2-thioxo-imidazolidin-4-one 和 3-acridin-9-ylmethyl-thiazolidin-2,4-dione 与小牛胸腺 DNA (ctDNA) 通过电子吸收和进行荧光光谱和圆二色光谱。结合常数范围从 1.46 × 10(4) 到 6.01 × 10(4) M(-1)。UV-Vis、荧光和圆二色性测量表明，这些化合物通过嵌入或外部结合与 ctDNA 有效相互作用。除了

  DOI：

  10.3390/molecules181215035

文献信息

• Pharmaceutical compositions of hydrophobic camptothecin derivatives
  申请人：Taiwan Liposome Company, Ltd.

  公开号：US10980798B2

  公开（公告）日：2021-04-20

  Provide is a method of using a topoisomerase I inhibitor in treatment of cancer to reduce bone marrow suppression. The method includes administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition. The composition has at least one hydrophobic topoisomerase I inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one polyethylene glycol (PEG) conjugated phospholipid, wherein the molar ratio of said PEG conjugated phospholipid to said hydrophobic topoisomerase I inhibitor or said pharmaceutically acceptable salt of said hydrophobic topoisomerase I inhibitor is about 0.45:1 to about 1.05:1.

  提供一种在癌症治疗中使用拓扑异构酶 I 抑制剂以减少骨髓抑制的方法。该方法包括向有需要的受试者施用有效量的药物组合物。该组合物具有至少一种疏水性拓扑异构酶I抑制剂或其药学上可接受的盐，以及至少一种聚乙二醇(PEG)共轭磷脂，其中所述PEG共轭磷脂与所述疏水性拓扑异构酶I抑制剂或所述疏水性拓扑异构酶I抑制剂的药学上可接受的盐的摩尔比约为0.45:1至约1.05:1。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF HYDROPHOBIC CAMPTOTHECIN DERIVATIVES
  申请人：Taiwan Liposome Company, Ltd.

  公开号：US20190321356A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  Provide is a method of using a topoisomerase I inhibitor in treatment of cancer to reduce bone marrow suppression. The method includes administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition. The composition has at least one hydrophobic topoisomerase I inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one polyethylene glycol (PEG) conjugated phospholipid, wherein the molar ratio of said PEG conjugated phospholipid to said hydrophobic topoisomerase I inhibitor or said pharmaceutically acceptable salt of said hydrophobic topoisomerase I inhibitor is about 0.45:1 to about 1.05:1.