6-bromo-2-fluoro-3-iodopyridine | 1599474-54-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-fluoro-3-iodopyridine
• CAS: 1599474-54-0
• 化学式: C₅H₂BrFIN
• 分子量: 301.884
• InChiKey: OUOXDHCCDFQUTK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  287.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.412±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-fluoro-3-iodopyridine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 Methyl 6-bromo-4-(2-bromoacetyl)-2-cyclopropyloxypyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE PRMT5, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种PRMT5抑制剂、其制备方法及应用

  摘要：

  提供一种PRMT5抑制剂、其制备方法及应用。具体公开了如式I所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗和/或预防癌症药物中的应用，所述癌症可为MTAP相关/介导的癌症。

  公开号：

  WO2024027703A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-氟吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 亚硝酸特丁酯 、 copper(I) bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-bromo-2-fluoro-3-iodopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。

  公开号：

  WO2019214681A1

文献信息

• [EN] SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：PHENEX DISCOVERY VERWALTUNGS GMBH

  公开号：WO2019185870A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  The present invention relates to novel spirocyclic compounds which act as modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) and to the use of said compounds in the prophylaxis and/or treatment of diseases or conditions mediated by indoleamine 2,3- dioxygenase. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

  本发明涉及作为吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO1）调节剂的新颖螺环化合物，以及所述化合物在预防或治疗由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的疾病或病症中的应用。本发明进一步涉及包含所述新颖化合物的药物组合物。
• Preparation and Reactions of Heteroarylmethylzinc Reagents
  作者：Nadja M. Barl、Elodie Sansiaume-Dagousset、Gabriel Monzón、Andreas J. Wagner、Paul Knochel

  DOI：10.1021/ol500790p

  日期：2014.5.2

  We report a general preparation of heteroarylmethylzinc chlorides by direct zinc insertion into heteroarylmethyl chlorides, along with a facile and straightforward synthesis of these heterocyclic chloromethyl precursors. We demonstrate that heteroarylmethylzinc reagents undergo various reactions including cross-couplings, allylations, acylations, and addition reactions to aldehydes, leading to polyfunctional

  我们报告了通过直接将锌插入杂芳基甲基氯化物中，以及这些杂环氯甲基前体的简便直接合成方法，来制备杂芳基甲基氯化锌的一般方法。我们证明，杂芳基甲基锌试剂会经历各种反应，包括交叉偶联，烯丙基化，酰化和与醛的加成反应，从而导致多官能杂环产物。此外，这些杂芳族锌化合物被证明是用于制备各种N和O杂环的通用试剂，并且可以使用CB1修饰剂的类似物。
• [EN] CDK2 INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK2 ET LEUR UTILISATION
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022206888A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  The present disclosure provides a compound represented by structural formula (I') or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer thereof and their use in, e.g. treating a disease or disorder associated with CDK2. This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开提供一种由结构式（I’）表示的化合物，或其药学上可接受的盐，或其立体异构体，以及它们在治疗与CDK2相关的疾病或障碍方面的用途。本公开还涉及含有相同化合物的组合物以及使用和制备相同化合物的方法。
• MODULATORS OF TNF-α ACTIVITY
  申请人：[en]FORWARD THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2024112796A1

  公开（公告）日：2024-05-30

  Provided herein are inhibitors of TNFα, pharmaceutical compositions comprising the inhibitory compounds, and methods for using the TNFα inhibitory compounds for the treatment of diseases or disorders.