3'-aminodocetaxel formate | 1383572-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 3'-aminodocetaxel formate
• 英文别名: 3’-aminodocetaxel formate；3'-aminodocetaxel formate salt；de-N-Boc-docetaxel
• CAS: 1383572-41-5
• 化学式: CH₂O₂*C₃₈H₄₅NO₁₂
• 分子量: 753.8
• InChiKey: GOAKBNCRJZTFKW-AIILDZGBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.39
• 重原子数：
  54.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.51
• 拓扑面积：
  249.44
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  14.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3'-aminodocetaxel formate 在 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  具有单荧光核心骨架的四嗪基彩色生物正交探针的单发色设计策略

  摘要：

  荧光生物正交探针是活细胞条件下荧光成像的理想选择。通过利用四嗪 (Tz) 作为生物正交反应单元和荧光猝灭剂的双重功能，荧光团-Tz 偶联物 (FLTz) 已被用于通过逆电子需求 Diels-Alder 进行荧光活细胞成像。 iEDDA) 型生物正交反应。然而，大多数 FLTz 策略依赖于供体-受体型能量转移机制，这限制了探针发射波长的红移，而不会降低荧光开启/关闭比。为了解决这个限制，本文提出了一种单色团设计策略，用于制作一系列跨越广泛发射颜色的 FLTz。对于具有最小结构差异的设计策略的系统比较，我们选择了基于吲哚嗪的发射可调谐首尔荧光 (SF) 作为模型荧光团系统。因此，通过诱导茚茚核的 Tz 和 π 共轭系统之间的强电子耦合，我们有效地淬灭了 SF-四嗪共轭物 (SFTzs) 的荧光，并在 iEDDA 与反式反应后实现了 1000 倍以上的荧光增强。环辛烯 (TCO)。重要的是，无论

  DOI：

  10.1021/jacs.7b10433
• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 多西他赛 反应 1.0h， 生成 3'-aminodocetaxel formate
  参考文献：
  名称：

  具有单荧光核心骨架的四嗪基彩色生物正交探针的单发色设计策略

  摘要：

  荧光生物正交探针是活细胞条件下荧光成像的理想选择。通过利用四嗪 (Tz) 作为生物正交反应单元和荧光猝灭剂的双重功能，荧光团-Tz 偶联物 (FLTz) 已被用于通过逆电子需求 Diels-Alder 进行荧光活细胞成像。 iEDDA) 型生物正交反应。然而，大多数 FLTz 策略依赖于供体-受体型能量转移机制，这限制了探针发射波长的红移，而不会降低荧光开启/关闭比。为了解决这个限制，本文提出了一种单色团设计策略，用于制作一系列跨越广泛发射颜色的 FLTz。对于具有最小结构差异的设计策略的系统比较，我们选择了基于吲哚嗪的发射可调谐首尔荧光 (SF) 作为模型荧光团系统。因此，通过诱导茚茚核的 Tz 和 π 共轭系统之间的强电子耦合，我们有效地淬灭了 SF-四嗪共轭物 (SFTzs) 的荧光，并在 iEDDA 与反式反应后实现了 1000 倍以上的荧光增强。环辛烯 (TCO)。重要的是，无论

  DOI：

  10.1021/jacs.7b10433

文献信息

• [EN] DEUTERATED AND/OR FLUORINATED TAXANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TAXANE DEUTÉRÉ ET/OU FLUORÉ
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：WO2012088433A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The invention relates to (among other things) deuterated and/or fluorinated docetaxel and cabazitaxel and derivatives thereof, as well as compositions comprising each of the foregoing.

  这项发明涉及氘代和/或氟代紫杉醇和卡巴嗪紫杉醇及其衍生物，以及包括上述每种化合物的组合物。
• A Systematic Study of Coumarin–Tetrazine Light‐Up Probes for Bioorthogonal Fluorescence Imaging
  作者：Juraj Galeta、Rastislav Dzijak、Jan Obořil、Martin Dračínský、Milan Vrabel

  DOI：10.1002/chem.202001290

  日期：2020.8.6

  superior in terms of fluorogenicity. However, evaluation of the probes in cellular imaging experiments revealed that other factors, such as reaction kinetics and good cell permeability, prevail over the fluorescence turn‐on properties. The best compound identified in this study showed excellent performance in live cell‐labeling experiments and enabled no‐wash fluorogenic imaging on a timescale of seconds

  与互补生物正交试剂反应后发光的荧光探针是免洗荧光生物成像应用的优质工具。在这项工作中，对一组十七种结构不同的香豆素-四嗪探针进行了深入研究，这些探针在与反式环辛烯（TCO）和双环壬炔（BCN）亲二烯体反应时产生具有特殊开启比的荧光染料。一般来说，与 BCN 反应形成的全芳香族哒嗪染料在荧光性方面具有优越性。然而，在细胞成像实验中对探针的评估表明，其他因素，例如反应动力学和良好的细胞渗透性，比荧光开启特性更重要。本研究中确定的最佳化合物在活细胞标记实验中表现出优异的性能，并且能够在数秒的时间内实现免洗荧光成像。
• Hydroxylated Fluorescent Dyes for Live-Cell Labeling: Synthesis, Spectra and Super-Resolution STED
  作者：Alexey N. Butkevich、Vladimir N. Belov、Kirill Kolmakov、Viktor V. Sokolov、Heydar Shojaei、Sven C. Sidenstein、Dirk Kamin、Jessica Matthias、Rifka Vlijm、Johann Engelhardt、Stefan W. Hell

  DOI：10.1002/chem.201701216

  日期：2017.9.7

  silaxanthones tolerates the presence of protected heteroatoms and may be considered for the syntheses of various sila- and germafluoresceins, as well as -rhodols. Application in stimulated emission depletion (STED) fluorescence microscopy revealed a resolution of 50-75 nm in one- and two-color imaging of vimentin-HaloTag fused protein and native tubulin. The established structure-property relationships allow

  制备了最大吸收在530-640 nm范围内的羟化罗丹明，卡比吡咯胺，硅基和锗烷若丹明，并将其用于活细胞的特异性标记。直接和高产率地进入菌种和硅黄原酮可以耐受受保护的杂原子的存在，并且可以考虑合成各种甲硅烷基和菌种荧光素以及-rhodols。在刺激发射耗尽（STED）荧光显微镜中的应用揭示了波形蛋白-HaloTag融合蛋白和天然微管蛋白的一色和二色成像分辨率为50-75 nm。建立的结构-性质关系允许使用简单的加成方案预测若丹明，碳，硅和锗酸若丹明的新类似物的光谱性质和螺内酯/两性离子平衡的位置。
• [EN] CELL-PENETRATING FLUORESCENT DYES WITH SECONDARY ALCOHOL FUNCTIONALITIES<br/>[FR] COLORANTS FLUORESCENTS PÉNÉTRANT DANS LES CELLULES, DOTÉS DE FONCTIONNALITÉS D'ALCOOL SECONDAIRE
  申请人：MAX PLANCK GESELLSCHAFT

  公开号：WO2018046753A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The invention relates to novel cell-penetrating fluorescent dyes with with secondary alcohol functionalities having one of the following general formulae I-III and 4: The invention also relates to the use of these compounds for optical microscopy and imaging techniques.

  该发明涉及具有以下一般式I-III和4的次级醇官能团的新型细胞穿透荧光染料。该发明还涉及利用这些化合物进行光学显微镜和成像技术的用途。
• A microtubule-localizing activity-based sensing fluorescent probe for imaging hydrogen peroxide in living cells
  作者：Shang Jia、Christopher J. Chang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128252

  日期：2021.9