5-氟-6-甲氧基-3-吡啶醇 | 124432-71-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-氟-6-甲氧基-3-吡啶醇
• 英文名称: 5-fluoro-6-methoxypyridin-3- ol
• 英文别名: 5-Fluoro-6-methoxypyridin-3-OL
• CAS: 124432-71-9
• 化学式: C₆H₆FNO₂
• 分子量: 143.118
• InChiKey: PZHUZYCVIVBGQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-6-甲氧基-3-吡啶醇 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 60.75h， 生成 4-(6-(4-((5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)oxy)piperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET

  摘要：

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。

  公开号：

  WO2018071454A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-氟-5-溴吡啶 在 过氧乙酸 、 正丁基锂 、 硼酸三甲酯 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以46.5 %的产率得到5-氟-6-甲氧基-3-吡啶醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDONE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE 2-PYRIDONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  [ZH] 2-吡啶酮类衍生物及其制备方法和在医药上的应用

  摘要：

  本发明提供了一种2-吡啶酮类衍生物，具有式Ⅰ所示结构或其立体异构体、药学上可接受的盐。活性实验结果表明，本发明提供的2-吡啶酮类衍生物具有较高的活性和选择性，可用于治疗与甲状腺激素受体相关的疾病。

  公开号：

  WO2022143574A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDINES SUBSTITUÉES ET INTERMÉDIAIRES ASSOCIÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012136531A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to substituted imidazopyridine compounds of general formula (I) in which R3, R5 and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）中R3、R5和A如权利要求中所定义的取代咪唑吡啶化合物，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一活性成分或与其他活性成分组合使用，治疗或预防高增殖和/或血管生成紊乱。
• [EN] ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE<br/>[FR] ISOXAZOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HYDROLASE DES AMIDES D'ACIDES GRAS
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010135360A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, Ra, Rb, Rc, and Rd are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了式(I)的异噁唑啉FAAH抑制剂或其药用可接受形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个如本文所定义。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药用可接受形式以及药用可接受赋形剂的药物组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导疾病的方法，包括向需要的受试者施用式(I)化合物或其药用可接受形式的治疗有效量。
• N-cyanomethyl-2-pyridinone insecticides
  申请人：The Dow Chemical Company

  公开号：US04931452A1

  公开（公告）日：1990-06-05

  Substituted N-cyanomethyl-2-pyridinones were prepared by the reaction of alkali metal substituted-2-pyridinates with monohaloacetonitriles and found to possess insecticidal properties. The alkali metal substituted-2-pyridinates can be preformed or prepared from the corresponding 2-halopyridines or 2-pyridinols in the reaction medium. N-cyanomethyl-3-fluoro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinone, for example, was prepared from 2,3-difluoro-5-(trifluoromethyl)pyridine and found to control aster leafhoppers both on contact and systemically.

  N-氰甲基-2-吡啶酮通过碱金属取代的2-吡啶酸盐与单卤代乙腈反应制备，并发现具有杀虫性能。碱金属取代的2-吡啶酸盐可以事先形成，或者从相应的2-卤代吡啶或2-吡啶醇在反应介质中制备。例如，N-氰甲基-3-氟-5-(三氟甲基)-2-吡啶酮是由2,3-二氟-5-(三氟甲基)吡啶制备的，并发现在接触和系统性上都可以控制星花叶蝉。
• ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  申请人：Behnke Mark L.

  公开号：US20110028478A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, R a , R b , R c , and R d are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了式(I)的异噁唑烷FAAH抑制剂或其药学上可接受的形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd的定义如本文所述。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药学上可接受的形式和药学上可接受的赋形剂的制药组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导的疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的形式的治疗有效量。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10144734B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  Provided herein are compounds of the Formula I: or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供的是式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、X1、X2、X3、X4、环 D、E、Ra、Rb、n 和 m 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括 RET 相关疾病和失调。