4-Hydroxy-6-methyl-3-nitrocarbostyril | 54675-36-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-Hydroxy-6-methyl-3-nitrocarbostyril
• 英文别名: 4-hydroxy-6-methyl-3-nitro-1H-quinolin-2-one；4-hydroxy-6-methyl-3-nitro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 54675-36-4
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₄
• 分子量: 220.185
• InChiKey: ASCARWQFIIDCQJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  414.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Hydroxy-6-methyl-3-nitrocarbostyril 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 3.0h， 以41.7%的产率得到2,4-dichloro-6-methyl-3-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] CLASS OF HETEROAROMATIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] CLASSE D'UN COMPOSÉ HÉTÉROAROMATIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一类芳杂环类化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  提供了一种作为TLR7激活剂的式I所示的化合物、该化合物的制备方法及其治疗由TLR7激活剂介导的疾病的用途。人源受体TLR7激动活性研究显示，这些化合物对人源受体TLR7具有较强的激动作用，可作为治疗TLR7激动剂介导的疾病的前景化合物。此外，研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

  公开号：

  WO2022161420A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6-甲基-2-喹啉酮 在 硝酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以81.6%的产率得到4-Hydroxy-6-methyl-3-nitrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  [EN] CLASS OF HETEROAROMATIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] CLASSE D'UN COMPOSÉ HÉTÉROAROMATIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一类芳杂环类化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  提供了一种作为TLR7激活剂的式I所示的化合物、该化合物的制备方法及其治疗由TLR7激活剂介导的疾病的用途。人源受体TLR7激动活性研究显示，这些化合物对人源受体TLR7具有较强的激动作用，可作为治疗TLR7激动剂介导的疾病的前景化合物。此外，研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

  公开号：

  WO2022161420A1

文献信息

• Anti-allergenic carbostyril derivatives
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US03962445A1

  公开（公告）日：1976-06-08

  A class of 4-hydroxy-3-nitroearbostyril derivatives are useful in the inhibition of certain types of antigen antibody reactions.

  一类4-羟基-3-硝基耳波斯蒂尔衍生物在抑制特定类型的抗原抗体反应中很有用。
• Inhibitors of macrophage migration inhibitory factor and methods for identifying the same
  申请人：Gaeta C.A. Federico

  公开号：US20070232613A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Inhibitors of MIF are provided which have utility in the treatment of a variety of disorders, including the treatment of pathological conditions associated with MIF activity. The inhibitors of MIF have the following structures: including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and Z are as defined herein. Compositions containing an inhibitor of MIF in combination with a pharmaceutically acceptable carrier are also provided, as well as methods for use of the same.

  提供了MIF抑制剂，可用于治疗多种疾病，包括与MIF活性相关的病理条件的治疗。MIF抑制剂具有以下结构：包括立体异构体，前药和其药物可接受的盐，其中n，R1，R2，R3，R4，X，Y和Z的定义如本文所述。还提供了含有MIF抑制剂与药物可接受载体结合的组合物，以及使用它们的方法。
• EP0688319A4
  申请人：——

  公开号：EP0688319A4

  公开（公告）日：1996-02-28
• 4-HYDROXY-3-NITRO-1,2-DIHYDROQUINOLIN-2-ONES AND THE USE THEREOF AS EXCITATORY AMINO ACID AND GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of

  公开号：EP0688319A1

  公开（公告）日：1995-12-27
• QUINOLONE COMPOUND
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2751083B1

  公开（公告）日：2017-12-27