摘要:
迷迭香酸(Carnosic acid,CA)是迷迭香(Rosmarinus officinalis L.,唇形科)的主要酚类二萜,在体外和体内具有胃保护作用。为了确定结构-活性关系,研究人员制备了 17 种 CA 的酯类和醚类化合物,包括脂肪族、芳香族和杂环族化合物。研究还包括天然存在的 12-O-甲基卡诺酸(14)。研究评估了这些化合物在 HCl/EtOH 诱导的小鼠胃损伤模型中的胃保护活性,以及在人腺癌 AGS 细胞、Hep G2 肝癌细胞和人肺成纤维细胞中的细胞毒性。在 10 毫克/千克的剂量下,一些 CA 衍生物(5、8、9、12、14 和 18)比相同剂量的参考化合物兰索拉唑更有效地防止胃部病变。二苯甲酸酯 9、二吲哚乙酸酯 12 和衍生物 18 显示出最佳的胃保护效果和最低的细胞毒性。