类蛇毒三肽 | 823202-99-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 其他保护氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 类蛇毒三肽
• 中文别名: 蛇毒三肽；蛇毒肽；类蛇毒肽
• 英文名称: Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate
• 英文别名: acetic acid;(2S)-N-[(2S)-4-amino-1-(benzylamino)-1-oxobutan-2-yl]-1-(3-aminopropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 823202-99-9
• 化学式: C23H37N5O7
• 分子量: 495.6
• InChiKey: HSUGRPOJOBRRBK-SXBSVMRRSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO:3.0(最大浓度 mg/mL);6.0(最大浓度 mM)水:10.0(最大浓度 mg/mL);20.2(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.34
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  205
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

背景

蛇毒肽是毒蛇腺体分泌的一种复杂物质，具有镇痛、止血和抗肿瘤等多种药理作用，并应用于一些蛇毒制剂。然而，由于每种蛇毒包含至少20种活性成分，包括毒素、酶以及活性多肽等，大部分直接进入体内可能引发严重副作用，如心脏毒性或神经毒性，这限制了其在临床治疗中的应用。

简介

类蛇毒肽是一种模拟蛇毒毒素活性的小肽，并非真正的蛇毒。它与肉毒杆菌毒素相比，在减少动态皱纹方面更为有效，人体测试表明使用28天后可显著减少52%的皱纹。

作用机制

类蛇毒肽通过松弛面部肌肉发挥其平滑和祛皱的效果，这种方式与其所模仿的Temple Viper毒液中的神经肌肉阻断化合物Waglerin 1相似。它结合突触后膜上的烟碱乙酰胆碱受体（nmAChR），成为可逆拮抗剂，特别是与ε亚单位结合，阻断了乙酰胆碱与其受体的结合。这导致受体封闭，无法使钠离子流入细胞，从而阻止去极化和神经兴奋传递，最终使肌肉松弛。

应用

光控靶向蛇毒肽锌纳米制剂可以容易地进入脑组织，在可见光照射下实现靶向释放蛇毒肽锌，发挥中枢镇痛作用。通过将蛇毒肽与锌结合形成配合物，增强了其稳定性。最后采用乳化法制备光控靶向蛇毒肽锌纳米制剂，中药光敏剂位于外层，蛇毒肽锌包于内层，形成了稳定的纳米囊结构。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC）≥98.0%
• 醋酸根含量5.0%～12.0%
• 水分含量≤8.0%
• 肽含量≥80.0%