4-溴-6-氯烟醛 | 1060805-64-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 醛类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-6-氯烟醛
• 英文名称: 4-Bromo-6-chloronicotinaldehyde
• 英文别名: 4-bromo-6-chloropyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1060805-64-2
• 化学式: C₆H₃BrClNO
• 分子量: 220.45
• InChiKey: VIRJSSSWMBEHAG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.800±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

概述

4-溴-6-氯烟醛属于醛类化合物，是制备FGFR4酶（酪氨酸激酶）选择性抑制剂的重要中间体。这类选择性抑制剂用于治疗由FGFR4或FGF19引起的疾病。FGFR4具有显著的选择性抑制作用，在肝癌、胃癌、肾细胞癌、肉瘤、胆管癌、结肠癌、前列腺癌、卵巢癌和乳腺癌等肿瘤的治疗中拥有广阔的应用前景。

用途

4-溴-6-氯烟醛是制备FGFR4酶选择性抑制剂的重要中间体。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-5-(bromomethyl)-2-chloropyridine 、 N-甲基吗啉氧化物 在 crude residue 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙腈 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-溴-6-氯烟醛
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic compounds

  摘要：

  本文提供了包括式I′的化合物及其盐。还提供了含有本文所披露的化合物的药物组合物，制备本文所披露的化合物的方法，用于制备本文所披露的化合物的中间体以及使用本文所披露的化合物治疗HIV感染的治疗方法。

  公开号：

  US08987250B2

文献信息

• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20130281433A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Compounds disclosed herein including compounds of formula I′: and salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection using compounds disclosed herein are also provided.

  本文披露的化合物包括公式I′的化合物及其盐。还提供了包含本文披露的化合物的药物组合物、制备本文披露的化合物的方法、用于制备本文披露的化合物的中间体以及使用本文披露的化合物治疗HIV感染的治疗方法。
• BENZOTHIAZOL- 6 -YL ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING AN HIV INFECTION
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2788336A1

  公开（公告）日：2014-10-15
• BENZOTHIAZOL-6-YL ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING AN HIV INFECTION
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2788336B1

  公开（公告）日：2016-03-02
• US8987250B2
  申请人：——

  公开号：US8987250B2

  公开（公告）日：2015-03-24
• [EN] BENZOTHIAZOL- 6 -YL ACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING AN HIV INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BENZOTHIAZOL- 6 -YL ACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2013159064A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Compounds disclosed herein including compounds of formula (I') and salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection using compounds disclosed herein are also provided.