1-(1,4-dioxa-spiro[4.5]dec-8-yl)-4-iodo-1H-pyrazole | 1175275-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(1,4-dioxa-spiro[4.5]dec-8-yl)-4-iodo-1H-pyrazole
• 英文别名: 4-iodo-1-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1H-pyrazole；1-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-4-iodopyrazole；4-iodo-1-(1,4-dioxa-spiro[4.5]dec-8-yl)-1H-pyrazole；1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-iodo-1H-pyrazole
• CAS: 1175275-29-2
• 化学式: C₁₁H₁₅IN₂O₂
• 分子量: 334.157
• InChiKey: SIDQQOPFQUKOHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  36.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1,4-dioxa-spiro[4.5]dec-8-yl)-4-iodo-1H-pyrazole 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 、 4-甲基苯磺酸吡啶 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 trans-4-(4-iodo-pyrazol-1-yl)-cyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE PYRAZOLYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYL-PYRIMIDINE

  摘要：

  本发明提供了用于治疗癌症、类风湿性关节炎和其他疾病的式(I)化合物。

  公开号：

  WO2014008992A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基环己酮乙二醇缩醛 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(1,4-dioxa-spiro[4.5]dec-8-yl)-4-iodo-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUNDS AS HPK1 INHIBITOR AND THE USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1 ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本文揭示了一种式(I)的氨基吡嗪化合物，或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物。还公开了利用本文所披露的化合物治疗HPK1相关疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2021032148A1

文献信息

• Fused Bicyclic Kinase Inhibitors
  申请人：Mulvihill Mark J.

  公开号：US20110281888A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Compounds of Formula I, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by at least one of RON, MET or ALK. This Abstract is not limiting of the invention.

  公式I的化合物如下所示并在此定义： 其药用可接受盐、合成、中间体、配方以及使用其进行疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如至少部分由RON、MET或ALK驱动的肿瘤。本摘要不限制该发明。
• [EN] FUSED BICYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES BICYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：OSI PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2012158658A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by at least one of MET, RON, ALK, IR, or IGF-1R. This Abstract is not limiting of the invention.

  式(I)的化合物，其药用盐，合成方法，中间体，配方以及使用它们进行疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如至少部分由MET、RON、ALK、IR或IGF-1R中的至少一个驱动的肿瘤。本摘要不限制该发明。
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-B]-PYRIDINES AND-PYRAZINES<br/>[FR] PYRROLO[2,3-B]-PYRIDINES ET PYRROLO[2,3-B]-PYRAZINES SUBSTITUÉES
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2010059771A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Compounds of Formula I, as shown below and defined herein:(I) pharmaceutically acceptable salts, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including cancers mediated at least in part by Ron and/or Met.

  公式I的化合物，如下所示并在此定义：(I)药用可接受的盐，合成，中间体，配方和治疗疾病的方法，包括至少部分由Ron和/或Met介导的癌症。
• 4-AZETIDINYL-1-HETEROATOM LINKED-CYCLOHEXANE ANTAGONISTS OF CCR2
  申请人：Zhang Xuqing

  公开号：US20100267668A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

  本发明包括式(I)的化合物。其中：X、R1、R2、R3和R4如规范中所定义。该发明还包括一种预防、治疗或改善综合症、紊乱或疾病的方法，其中所述综合症、紊乱或疾病是II型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还包括通过给哺乳动物施用至少一种式(I)化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。
• 2-AMINOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Steinig Arno G.

  公开号：US20090197862A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  2-Aminopyridine compounds having the structure of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts of these compounds. Compounds of Formula I inhibit the activity of tyrosine kinase enzymes in animals, including humans, and are useful in the treatment and/or prevention of various diseases and conditions. In particular, compounds disclosed herein are inhibitors of kinases, in particular, but not limited to, KDR, Tie-2, Flt3, FGFR3, Ab1, Aurora A, c-Src, IGF-1R, ALK, c-MET, RON, PAK1, PAK2, and TAK1, and can be used in the treatment of proliferative diseases, such as, but not limited to, cancer. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention is further directed to a method of treating a patient having a condition which is mediated by protein kinase activity by administering to the patient a therapeutically effective amount of the above-mentioned pharmaceutical composition.

  具有Formula I结构的2-氨基吡啶化合物，以及这些化合物的药用可接受的盐。Formula I的化合物抑制动物（包括人类）中的酪氨酸激酶酶活性，并可用于治疗和/或预防各种疾病和病况。特别地，本文披露的化合物是激酶抑制剂，特别是但不限于KDR、Tie-2、Flt3、FGFR3、Ab1、Aurora A、c-Src、IGF-1R、ALK、c-MET、RON、PAK1、PAK2和TAK1，并可用于治疗增生性疾病，如但不限于癌症。本发明还涉及一种包含Formula I化合物的药物组合物，或其药用可接受的盐，以及药用可接受的载体的药物组合物。本发明还涉及一种通过向患有由蛋白激酶活性介导的病症的患者投与上述药物组合物的治疗方法。