4-溴甲基嘧啶氢溴酸盐 | 1373223-84-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4-溴甲基嘧啶氢溴酸盐
• 英文名称: 4-(bromomethyl)pyrimidine hydrobromide
• 英文别名: 4-(Bromomethyl)pyrimidine hydrobromide；4-(bromomethyl)pyrimidine;hydrobromide
• CAS: 1373223-84-7
• 化学式: BrH*C₅H₅BrN₂
• 分子量: 253.924
• InChiKey: POXGELXMMJWSRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴甲基嘧啶氢溴酸盐 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium carbonate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 N-[6-(2,4-difluorophenyl)-3-nitropyridin-2-yl]-3-(pyrimidin-4-ylmethyl)azetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  [FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE

  摘要：

  本文提供了公式I的化合物及其药用盐和组合物，这些化合物对治疗与组蛋白去乙酰化酶（HDAC）相关的各种疾病条件有用。

  公开号：

  WO2020014602A1

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL 8-PHENYLAMINO-3-(PYRAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS ANTIBACTÉRIENS DE 8-PHÉNYLAMINO-3-(PYRAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021219578A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein X and R3 to R9 are as described herein or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X and R3 to R9 are as defined herein. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and resulting diseases.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新型咪唑吡嗪衍生物，其中X和R3至R9如本文所述或其药学上可接受的盐，其中X和R3至R9如本文所定义。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。
• [EN] AROMATIC SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE AROMATIQUE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016198374A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Substituted aromatic sulfonamides of formula (I) pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease.

  公式（I）的取代芳香磺胺类化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物。
• Synthesis and Biological Evaluation of Dimeric Furanoid Macroheterocycles: Discovery of New Anticancer Agents
  作者：K. C. Nicolaou、Christian Nilewski、Christopher R. H. Hale、Christopher F. Ahles、Chiao An Chiu、Christian Ebner、Abdelatif ElMarrouni、Lifeng Yang、Katherine Stiles、Deepak Nagrath

  DOI：10.1021/jacs.5b00141

  日期：2015.4.15

  A recently developed dimerization/macrocyclization was employed to synthesize a series of macroheterocycles which were biologically evaluated, leading to the discovery of a number of potent cytotoxic agents (e.g., 27: GI50 = 51 nM against leukemia CCRF-CEM cell line; 29: GI50 = 99 nM against melanoma MDA-MB-435 cell line). Further biological studies support an apoptosis mechanism of action for these

  最近开发的二聚化/大环化被用来合成一系列经过生物学评估的大杂环，导致发现了许多有效的细胞毒剂（例如，27：GI50 = 51 nM 对抗白血病 CCRF-CEM 细胞系；29：GI50 = 99 nM 对抗黑色素瘤 MDA-MB-435 细胞系）。进一步的生物学研究支持这些化合物的细胞凋亡作用机制，涉及癌细胞中三羧酸循环活性的失调和线粒体功能的抑制。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2022261160A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  The present disclosure relates to tricyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及三环杂环化合物和其制备的药物组合物，它们是FGFR酶的抑制剂，并且在FGFR相关疾病的治疗中有用，例如癌症。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES TRICYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2022261159A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  The present disclosure relates to tricyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及三环杂环化合物及其药物组合物，其是FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面有用。