摘要:
本发明设计并合成了芳基(乙酸)丙酸非甾体抗炎药物,例如布洛芬、酮洛芬和萘普生的抗坏血酸酯衍生物,以及这些衍生物与药用酸或药用碱的加成盐。以布洛芬为代表的非甾体抗炎药是一种常见的解热镇痛药。本发明除了具有抗炎效果外,还具有显著的解热和镇痛效果,安全性良好,因此不仅适用于成人,也适用于老年人、婴幼儿。芳基(乙酸)丙酸抗坏血酸酯可转化为抗坏血酸酯衍生物以及这些衍生物与药用酸或药用碱的加成盐,这可以提高其水溶性,便于静脉给药,减少起效时间,提高生物利用度,减少对胃肠道的刺激作用,增强穿透血脑屏障的能力,并可作为新型药物应用于消炎、解热、镇痛、治疗关节炎、痛经、多发性硬化症、肺炎、囊性纤维化和早产儿动脉导管未闭,以及预防和治疗脑卒中、缺氧缺血性脑损伤、老年痴呆症和某些癌症。