红霉素A二水合物 | 59319-72-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 分析试剂 - 离子色谱试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 红霉素A二水合物
• 英文名称: Erythromycin dihydrate
• 英文别名: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione;dihydrate
• CAS: 59319-72-1
• 化学式: C37H71NO15
• 分子量: 770.0
• InChiKey: IWGQNYZQLVGGCS-INORWZNNSA-N

物化性质

• 熔点：
  197.6 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.14
• 重原子数：
  53
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  196
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  16

安全信息

• WGK Germany：
  2

制备方法与用途

生物活性

Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素，具有广泛的抗菌活性。它通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用，并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白合成，而不影响核酸的合成。

体外研究

Erythromycin dihyrate 抑制疟原虫 P. falciparum 的生长，其 IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM。

体内研究

在 ddY 雌性小鼠中，Erythromycin dihyrate（胃管给药；剂量为 0.1-50 mg/kg；30-120 天）从 5 mg/kg 剂量开始减少肿瘤生长。接受 1-10 mg/kg Erythromycin dihyrate 的小鼠比对照组小鼠存活时间更长，60 天时仅 10% 的小鼠没有发现肿瘤形成，并且这些小鼠在接种后 120 天仍然存活。然而，50 mg/kg 剂量的 Erythromycin dihyrate 在有肿瘤的小鼠中缩短了平均生存时间约 4-5 天。

动物模型	ddY 雌性小鼠（6 周龄），接种 EAC 细胞或 P388 细胞 CDF 小鼠（6 周龄）
剂量	0.1 mg/kg；0.5 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg；50 mg/kg
给药方式	胃管给药；30-120 天
结果	从 5 mg/kg 剂量开始减少肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间，但 50 mg/kg 的剂量缩短了带瘤小鼠的 MST。

注：MST 指平均存活时间（Mean Survival Time）。

文献信息

• US4925675A
  申请人：——

  公开号：US4925675A

  公开（公告）日：1990-05-15
• [EN] ERYTHROMYCIN MICROENCAPSULATED GRANULES
  申请人：HIMEDICS, INC.

  公开号：WO1990001926A1

  公开（公告）日：1990-03-08

  (EN) The invention disclosed is erythromycin microencapsulated granules with activity densities greater than about 0.300 g/ml. These granules are unusually small having diameters less than about 1000 microns. The granules are particularly useful in hand-held flowable material dispensers. A process for manufacturing such granules is also disclosed.(FR) La présente invention se rapporte à des granules microencapsulés contenant de l'érythromycine et ayant des densités d'activité supérieures à environ 0,300 g/ml. Ces granules sont d'une taille inhabituellement petites, avec des diamètres inférieurs à environ 1000 microns. De tels granules sont particulièrement utiles dans des distributeurs de substances coulantes tenus à la main. Un procédé de fabrication de tels granules est également décrit.