5-氯-2-甲氧基吡啶-3-磺酰氯化 | 1261451-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-氯-2-甲氧基吡啶-3-磺酰氯化
• 英文名称: 5-chloro-2-methoxypyridine-3-sulfonyl chloride
• CAS: 1261451-92-6
• 化学式: C₆H₅Cl₂NO₃S
• mdl: MFCD18411176
• 分子量: 242.083
• InChiKey: NXSVBFKTYWUUHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-2-甲氧基吡啶-3-磺酰氯化 在 吡啶 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 potassium hydroxide 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 potassium ((5-chloro-2-methoxypyridin-3-yl)sulfonyl)(2,4-difluoro-3-(1-(methylcarbamoyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-6-yl)phenyl)amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 MODULATOR FOR TREATING CANCER
  [FR] MODULATEUR DE GCN2 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  Provided herein are methods of treating advanced solid tumors in a subject in need thereof, for example, when the subject has advanced squamous cell carcinoma of the head and neck, colorectal cancer, non-small cell lung cancer, and transitional cell carcinoma of the bladder. Also provided herein are methods of treating blood cancers, such as acute myeloid leukemia, in a subject in need thereof.

  公开号：

  WO2023230567A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(benzylsulfanyl)-5-chloro-2-methoxypyridine 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 以4.4 g的产率得到5-氯-2-甲氧基吡啶-3-磺酰氯化
  参考文献：
  名称：

  鉴定新型，有效和口服可用的I型半结合模式的GCN2抑制剂

  摘要：

  通用控制不可抑制2（GCN2）是氨基酸稳态的主要调节激酶，对于氨基酸消耗下的肿瘤微环境中的癌症存活至关重要。我们针对新发现的GCN2抑制剂作为一流的抗肿瘤药物进行了研究，并对磺酰胺衍生物的亚结构进行了修饰，预期I型半结合在GCN2上。我们的合成策略主要对应于GCN2的αC-螺旋变构口袋，导致小鼠效力显着增强和良好的药代动力学特征。另外，化合物6d，其在GCN2上的结合缓慢解离，在急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系中与天冬酰胺消耗剂天冬酰胺酶联合显示抗增殖活性，并且在ALL细胞系中用天冬酰胺酶处理也显示出对GCN2途径激活的抑制作用和小鼠异种移植模型。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.9b00400

文献信息

• [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TNAP INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONAMIDE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE TNAP
  申请人：DAIICHI SANKYO CO LTD

  公开号：WO2018119444A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof having excellent tissue non-specific alkaline phosphatase inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。本发明提供一种由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。
• [EN] OXAZEPINE DERIVATIVES HAVING TNAP INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZÉPINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE TNAP
  申请人：DAIICHI SANKYO CO LTD

  公开号：WO2018119449A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof having excellent tissue non-specific alkaline phosphatase inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有优异的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。本发明提供一种由式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐。
• [EN] (AZA)INDAZOLYL-ARYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS<br/>[FR] (AZA) INDAZOLYL-ARYLE SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS MÉDICAUX
  申请人：HIBERCELL INC

  公开号：WO2020210828A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention provides (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds, pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of medical conditions, such as cancer, and in inhibiting GCN2 activity.

  这项发明提供了(aza)吲哚基芳基磺酰胺及相关化合物、药物组合物，以及它们在治疗医疗状况（如癌症）和抑制GCN2活性中的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20190169166A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Provided is a heterocyclic compound that may have a GCN2 inhibitory action, and is expected to be useful for the prophylaxis or treatment of GCN2 associated diseases including cancer and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof.

  提供的是一种可能具有GCN2抑制作用的杂环化合物，预计可用于预防或治疗与GCN2相关的疾病，包括癌症等。一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如描述中所述，或其盐。
• [EN] GCN2 MODULATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GCN2
  申请人：BLACK BELT TX LTD

  公开号：WO2021165346A1

  公开（公告）日：2021-08-26

  The disclosures herein relate to novel compounds of Formula (1): or a salt thereof, wherein X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of disorders associated with General Control Nondepressible 2 (GCN2).

  本公开涉及式（1）的新化合物或其盐，其中X、Y、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，并其在治疗、预防、改善、控制或减少与广泛控制不可抑制2（GCN2）相关的疾病风险中的用途。