(1R,2S)-6,7-difluoro-1,2-dimethyl-2-(trifluoromethyl)-1,2-dihydro-4H-furo[2,3-c]chromen-4-one 在
吡啶 、
(乙酰氧基甲基)三氟硼酸钾 、 palladium 10% on activated carbon 、 20% palladium hydroxide-activated charcoal 、 (2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1‘-biphenyl)[2-(2’-methylamino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、
氢气 、
sodium carbonate 、
potassium carbonate 、
1-丙基磷酸酐 、
三乙胺 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 、
水 、
乙酸乙酯 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
85.0 ℃
、275.8 kPa
条件下,
反应 67.08h,
生成 (2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-(hydroxymethyl)phenyl)-N-(1-(difluoromethyl)-3-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)tetrahydrofuran-2-carboxamide