| 920744-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 920744-71-4
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₄Pt
• 分子量: 399.306
• InChiKey: KSSHNPJFKZQODX-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-氯代丁二酰亚胺 、 以 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型靶向肿瘤的铂（IV）复合物的合成，表征和抗肿瘤活性

  摘要：

  设计，合成和表征了四种以氨和环己胺为载体基团，生物素为轴向基团的靶向肿瘤的铂（IV）配合物。体外评估了复合物C1-C4对肺癌细胞（A549），肝癌细胞（SMMC-7721），乳腺癌细胞（MCF-7）和结肠癌细胞（SW480）的抗肿瘤活性。复合物C3具有最佳的细胞活性。与顺铂相比，复合物C3对A549细胞具有良好的抗癌活性，复合物C3（6.34±0.44）的细胞毒性是顺铂（19.40±0.71）的3倍，对MCF-7细胞系复合物C3（4.22±0.11）的毒性是细胞毒性是顺铂（22.96±0.58）的5.4倍，对SW480细胞系复合物C3（6.65±0.60）的毒性是顺铂（23.15±0.22）的3.4倍。（表1）轴向氯化物增加了复合物C3的氧化还原能力，以增加细胞间的积累，并且引入混合胺具有克服顺铂耐药性的能力。Complex C3在MCF-7上效果最好，然后是SW480，A549和SMMC

  DOI：

  10.1002/aoc.5577
• 作为产物：
  描述：

  环己胺 以 水 为溶剂， 反应 10.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl‑、

  公开号：

  CN110128482B

文献信息

• Synthesis, characterization, and biological activity of new mixed ammine/amine platinum(IV) complexes
  作者：Chunyan Jia、Yanwei Cong、Shaoping Pu、Linxiang Cai、Yunshuang Zhong、Xinzhong Zhang、Xiali Liao、Yamin Li、Bo Yang、Chuanzhu Gao

  DOI：10.1002/aoc.5680

  日期：2020.8

  lipophilicity and cytotoxicity of compounds C4 and C5. Particularly, compound C5 showed two to eight times higher cytotoxicity than cisplatin and satraplatin against selected cell lines. For its oral activity and no cross‐resistance potentiality, C5 is expected to be an antitumor platinum drug candidate. This novel class of platinum compounds represents a valuable lead in the development of new‐generation

  设计，合成和光谱表征了一系列在轴向位置具有亲脂性配体的混合胺/胺铂（IV）配合物。体外已针对A549，SMMC-7721，MCF-7和SW480人癌细胞系对这些复合物及其先导化合物进行了细胞毒性评估。引入羧酸根离子作为离去基团可以改善铂（II）配合物的水溶性和稳定性。轴向位置的羧基配体和氯化物配体显着提高了化合物C4和C5的亲脂性和细胞毒性。特别是，化合物C5对所选细胞系的细胞毒性比顺铂和沙铂高2至8倍。由于C5具有口服活性且无交叉耐药性，因此有望成为抗肿瘤铂药物的候选药物。
• Synthesis, Cytotoxicity, and DNA‐Binding Levels of Ammine/Cyclohexylamine Platinum(II) Complexes with Dicarboxylates
  作者：Jinchao Zhang、Shen Yong

  DOI：10.1080/15533170600651462

  日期：2006.5.1

  Four new ammine/cyclohexylamine platinum(II) complexes with dicarboxylates (a-d) have been synthesized and characterized by elemental analysis, conductivity, IR, UV, and (HNMR)-H-1 spectra techniques. The cytotoxicity of the complexes was tested by MTT assay. The cell cycle analysis and the levels of total platinum bound to DNA were measured by flow cytometry and ICP-MS. The results show that the cytotoxicity of complexes (a-d) against EJ, HCT-8, BGC-823, HL-60, and MCF-7 cell lines decreases in the sequence: b>a>c>d. Complexes (a-d) have better cytotoxicity against EJ and HL-60 and complex (b) demonstrates cytotoxicity superior to that of the clinically established cisplatin. The complexes (a-d) induced a concentration-dependent accumulation of HL-60 cells in the G(2)/M phase of the cell cycle as cisplatin. The levels of total platinum bound to DNA in HL-60 and EJ cells decrease in the sequence: b>cisplatin>a>c>d under the same experimental conditions.