{(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]-propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine | 375345-95-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]-propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine
• 英文别名: Mibampator；2-propanesulfonamide, N-[(2R)-2-[4'-[2-[(Methylsulfonyl)amino]ethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]propyl]；LY451395；{(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine；N-[(2R)-2-[4-[4-[2-(methanesulfonamido)ethyl]phenyl]phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide
• CAS: 375345-95-2
• 化学式: C₂₁H₃₀N₂O₄S₂
• 分子量: 438.612
• InChiKey: ULRDYYKSPCRXAJ-KRWDZBQOSA-N

物化性质

• 沸点：
  609.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P330,P363,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  | 2-8℃ |

制备方法与用途

生物活性

Mibampator (LY451395) 是一种 AMPA 受体的高选择性增强剂。

靶点

AMPA receptor.

体内研究

Mibampator (LY451395) 在与 Actinoplanes missouriensis NRRL B3342 的孵育过程中，生成了几种代谢物。这些代谢物曾在预临床物种的体内代谢研究中被检测到 [1]。Mibampator (LY451395) 能够逆转急性酒精中毒剂量在大鼠中的中枢效应。此外，在动物训练按压杠杆以获取食物奖励的实验任务中，Mibampator (LY451395) 显著且呈剂量依赖性地逆转了酒精引起的运动协调障碍和认知功能损害 [2]。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-2-苯基-1-丙醇 在 钯 丙醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 邻苯二甲酸亚胺 、 硫酸 、 potassium formate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 肼 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]-propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。

  公开号：

  US20030225163A1

文献信息

• Combination therapy for treatment of depression
  申请人：——

  公开号：US20030092770A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides a method for treating depression, comprising administering to a patient an effective amount of a first component which is a suitable antidepressant, in combination with an effective amount of a second component which is a suitable AMPA receptor potentiator.

  本发明提供了一种治疗抑郁症的方法，包括向患者施用一种适量的第一成分，该成分是一种适当的抗抑郁药物，结合一种适量的第二成分，该成分是一种适当的AMPA受体增强剂。
• [EN] SYNTHESIS OF DEUTERATED CATECHOLS AND BENZO[D][1,3] DIOXOLES AND DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] SYNTHÈSE DE BENZO[D][1,3]DIOXOLES ET DE CATÉCHOLS DEUTÉRIÉS, AINSI QUE DE LEURS DÉRIVÉS
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009035652A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d2-benzo[d][l,3]dioxoles.

  本发明提供了一种便捷高效的合成d2-苯并[d][1,3]二噁烷的方法。
• Process for preparing biphenyl compounds
  申请人：——

  公开号：US20030092947A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention relates to a process for the preparation of a biphenyl compound comprising combining a phenyl boronic acid derivative with an halobenzene derivative in the presence of a suitable additive in a suitable organic solvent with a suitable catalyst and a suitable base.

  本发明涉及一种制备联苯化合物的方法，包括在适当的有机溶剂中，在适当的催化剂和适当的碱存在下，将苯基硼酸衍生物与卤苯衍生物结合在一起。
• Suppression of a Palladium-Mediated Homocoupling in a Suzuki Cross-Coupling Reaction. Development of an Impurity Control Strategy Supporting Synthesis of LY451395
  作者：William D. Miller、Andrew H. Fray、John T. Quatroche、Christa D. Sturgill

  DOI：10.1021/op060180i

  日期：2007.5.1

  the catalyst resulted in nearly complete exclusion of homocoupling dimer 6. These modifications apparently minimized the concentration of free Pd(II) in the reaction mixture without causing significant reduction of the oxidative addition product. In addition, use of palladium black as a heterogeneous coupling catalyst rendered the palladium control strategy trivial. Thus, the catalyst was separated from

  本文描述了控制策略的发展，该控制策略导致在铃木交叉偶联反应期间排除了由钯（II）介导的硼酸（3）的均偶联形成的持久性杂质（6）。通过两种方法的改进，几乎完全抑制了不希望的均偶联反应。因此，在引入催化剂之前添加温和的还原剂，甲酸钾和使用易溶解的氮表面下的喷雾剂，几乎完全排除了均偶联二聚体6。。这些修饰显然使反应混合物中游离Pd（II）的浓度最小化，而不会引起氧化加成产物的显着减少。另外，使用钯黑作为非均相偶联催化剂使得钯的控制策略变得微不足道。因此，通过使用澄清过滤将催化剂从产物溶液中分离出来，从而导致钯与LY 451395（5）的定量接近分离。这些条件在使用3-L，5-L，12-L和22-L玻璃器皿的三个活动中成功执行。
• Use of sulfonamide derivatives as pharmaceuticals compounds
  申请人：——

  公开号：US20040235957A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides a method of treating Bipolar I Disorder, Single Manic Episode; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Hypomanic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Manic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Mixed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Depressed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Unspecified; Bipolar II Disorder; or Bipolar Disorder NOS, in a patient, comprising administering to said patient an effective amount of a compound selected from the group consisting of: A) 2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; B) {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; D) N-2-(4-N-(3,5-Difluorobenzamido)phenyl)propyl-2-propanesulfonamide; and E) N-[4-((1R)-1-methyl-2-{[(methylethyl)sulfonyl]amino}ethyl)phenyl](3,5-difluorophenyl)carboxamide; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种治疗患有双相I型障碍、单次躁狂发作；双相I型障碍，最近一次情感低落；双相I型障碍，最近一次情感高涨；双相I型障碍，最近一次混合情感；双相I型障碍，最近一次抑郁情感；双相I型障碍，最近一次未明确指定情感；双相II型障碍；或双相障碍NOS的患者的方法，包括向该患者施用所述化合物中选自群组的有效量：A）2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；B）（2R）-2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；D）N-2-（4-N-（3,5-二氟苯甲酰胺）苯基）丙基-2-丙磺酰胺；和E）N-［4-（（1R）-1-甲基-2-［（甲基乙基）磺酰氨基］苯基］（3,5-二氟苯基）甲酰胺；以及其药学上可接受的盐。