lanoconazole | 126509-69-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 腈类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: lanoconazole
• 英文别名: 2-(1-imidazolyl)-2-[4 (2-chlorophenyl)1,3-dithiolan-2-ylidene]acetonitrile；(+/-)-alpha-[(E)-4-(o-Chlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]imidazole-1-acetonitrile;(+/-)-alpha-[(E)-4-(o-Chlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]imidazole-1-acetonitrile；2-[4-(2-chlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile
• CAS: 126509-69-1
• 化学式: C₁₄H₁₀ClN₃S₂
• 分子量: 319.839
• InChiKey: ZRTQSJFIDWNVJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  92.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-2-(2-chlorophenyl)ethan-1-ol 在 哌啶 、 四丁基氯化铵 、 potassium carbonate 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 lanoconazole
  参考文献：
  名称：

  一种拉诺康唑的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法，以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物，还包括在硼氢化物存在下，使式Ⅱ化合物进行还原反应，得到式Ⅲ化合物；在敷酸剂存在下，使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物；在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂，加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液，向反应液中加入弱碱性的缓冲体系，再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应，结束后浓缩除去溶剂，重结晶，得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。

  公开号：

  CN114634492A

文献信息

• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Ganguly A.K.

  公开号：US20110112068A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The described invention relates to novel human immunodeficiency virus protease inhibitors, pharmaceutical compositions containing at least one such inhibitor, methods of preparing such inhibitors, and methods of utilizing such inhibitors to treat HIV and HIV-related disorders.

  所描述的发明涉及新型人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂，包含至少一种此类抑制剂的药物组合物，制备此类抑制剂的方法，以及利用此类抑制剂治疗艾滋病毒及艾滋病毒相关疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：ULTUPHARMA AB

  公开号：WO2017095319A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein the variables are as defined in the claims, which are useful in the treatment and/or prevention of bacterial infections in a subject. The invention further relates to the use of a compound of Formula (I) in the manufacture of a medicament, and medical devices when used in a method of treating or preventing a bacterial infection in a subject, and related aspects.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中变量如权利要求中所定义，这些化合物在治疗和/或预防受试者的细菌感染方面是有用的。该发明还涉及使用式（I）的化合物制造药物，以及在治疗或预防受试者的细菌感染方法中使用时的医疗器械，以及相关方面。
• 8-N-substituted-2H-isothiazolo[5,4-b]quinolizine-3,4-diones and related compounds as antiinfective agents
  申请人：Bradbury J. Barton

  公开号：US20060173026A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A 1 , A 8 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of compounds of Formula I and/or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial and protozoal infections in animals.

  该发明提供了具有抗微生物活性的化合物和盐，其化学结构分别为公式I和公式II。该发明还提供了在制备公式I和公式II化合物中有用的新型合成中间体。变量A1，A8，R2，R3，R5，R6，R7和R9在此处有定义。本文披露的公式I和公式II的某些化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。该发明还提供了包含公式I或公式II化合物以及一个或多个载体、赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括制药组合物。这些组合物可以含有公式I或公式II化合物作为唯一活性剂，也可以含有公式I和/或公式II化合物以及一个或多个其他活性剂的组合。该发明还提供了治疗动物微生物和原虫感染的方法。