1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidine-1-yl)ethane-1-one | 927892-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidine-1-yl)ethane-1-one
• 英文别名: 1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethane-1-one；1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone；1-(4-bromophenyl)-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone；1-(4-Bromophenyl)-2-pyrrolidin-1-ylethanone
• CAS: 927892-99-7
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO
• mdl: MFCD00699282
• 分子量: 268.153
• InChiKey: VOGIPWKINCQFQJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.3±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.389±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidine-1-yl)ethane-1-one 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 反应 2.0h， 以97%的产率得到1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethane-1-ol
  参考文献：
  名称：

  벤조옥사졸론 또는 벤조싸이아졸론 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及苯并噁嗪砜或苯并噻嗪砜衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含它们作为有效成分的用于预防或治疗与urotensin-Ⅱ受体活性相关的疾病的药物组合物。苯并噁嗪砜或苯并噻嗪砜衍生物通过作为urotensin-Ⅱ受体的拮抗剂发挥作用，因此可用于预防或治疗诸如肺源性心脏病、心脏病、心肌梗死、心脏扩张、心肌纤维化、冠状动脉疾病、动脉硬化、高血压、哮喘、肾衰竭、糖尿病、血管炎、神经退行性疾病、中风、疼痛、抑郁症、精神病和癌症等与urotensin-Ⅱ受体活性相关的疾病。

  公开号：

  KR20150117319A
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 2,4'-二溴苯乙酮 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 以96%的产率得到1-(4-bromophenyl)-2-(pyrrolidine-1-yl)ethane-1-one
  参考文献：
  名称：

  MORPHOLINYL AND PYRROLIDINYL ANALOGS

  摘要：

  本发明涉及吗吗啉基和吡咯啉基类似物，含有它们的药物组合物，以及它们作为尿苷II拮抗剂的用途。

  公开号：

  US20080021023A1

文献信息

• 3,4-다이클로로페닐기를 포함하는 아세트아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR101664281B1

  公开（公告）日：2016-10-11

  본 발명은 3,4-다이클로로페닐기를 포함하는 아세트아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 3,4-다이클로로페닐기를 포함하는 아세트아마이드 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암 등과 같은 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

  This is the Chinese translation of the text you provided: 该发明涉及包含3,4-二氯苯基的乙酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗与欧洲肽Ⅱ受体活性相关的疾病的药学组合物。根据本发明，包含3,4-二氯苯基的乙酰胺衍生物通过作为欧洲肽Ⅱ受体的拮抗剂而可用于预防或治疗与欧洲肽Ⅱ受体活性相关的疾病，如充血性心力衰竭、心脏缺血、心肌梗死、心肌肥大、心脏纤维化、冠状动脉疾病、动脉硬化、高血压、哮喘、肾功能衰竭、糖尿病、血管炎、神经退行性疾病、脑卒中、疼痛、抑郁症、精神疾病、癌症等。
• ５각형 헤테로 아릴기를 포함하는 벤조옥사지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 유로텐신―Ⅱ 수용체 과활성에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY 한국화학연구원(319980077651)

  公开号：KR101571529B1

  公开（公告）日：2015-11-24

  본 발명은 5각형 헤테로 아릴기를 포함하는 벤조옥사지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 과활성에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 5각형 헤테로아릴기를 포함하는 벤조옥사지논 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써, 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암과 같은 U-Ⅱ 수용체 과활성에 의한 질환을 예방, 개선 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

  本发明涉及包含五元杂环芳基的苯并噁唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有其作为有效成分的抑制U-II受体过活性的药学组合物，用于预防或治疗由U-II受体过活性引起的疾病，如充血性心力衰竭、心脏缺血、心肌梗死、心肌肥大、心脏纤维化、冠状动脉疾病、动脉硬化、高血压、哮喘、肾功能不全、糖尿病、血管炎、神经退行性疾病、脑卒中、疼痛、抑郁症、精神疾病和癌症等。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• Morpholinyl and pyrrolidinyl analogs
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07749998B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  The present invention relates to morpholinyl, and pyrrolidinyl analogs, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antagonists of urotensin II.

  本发明涉及吗啡啶基和吡咯烷基类似物，含有它们的制药组合物，以及它们作为尿加压素II拮抗剂的用途。
• Phenylpyridone derivative
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07875633B2

  公开（公告）日：2011-01-25

  A compound represented by the formula (I) is contained as an active ingredient: wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like, or R1 together with a nitrogen atom to which L, Z2 and R1 are attached may form an aliphatic nitrogenated heterocyclic group and R1 and R2 together with a nitrogen atom to which they are attached may form an aliphatic nitrogenated heterocyclic group; X represents a methine group or a nitrogen atom; Y represents —CH2—O—, —CH═CH— or the like; Z1 represents a single bond, a C1-4 alkylene group or the like; Z2 represents a single bond or a C1-4 alkylene group; L represents a methylene group, a C3-8 cycloalkylene group or the like; and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like. The compound is useful as a pharmaceutical for a central nerves system disease, a cardiovascular disease or a metabolic disease.

  化合物的化学式为（I），其中含有一种作为活性成分的化合物：其中R1和R2独立地表示氢原子、低碳烷基或类似物，或者R1与一个与L、Z2和R1相连的氮原子一起可以形成一个脂肪族含氮杂环基团，R1和R2与它们相连的氮原子一起可以形成一个脂肪族含氮杂环基团；X表示一个甲基基团或一个氮原子；Y表示—CH2—O—、—CH═CH—或类似物；Z1表示一个单键、一个C1-4烷基链或类似物；Z2表示一个单键或一个C1-4烷基链；L表示一个亚甲基基团、一个C3-8环烷基链或类似物；Ar表示一个芳香族碳环基团或类似物。该化合物可用作治疗中枢神经系统疾病、心血管疾病或代谢疾病的药物。