5-Amino-7-chloro-4-hydroxy-4-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2-(1H)-quinolinone | 328956-52-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-Amino-7-chloro-4-hydroxy-4-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2-(1H)-quinolinone
• 英文别名: 5-amino-7-chloro-3,4-dihydro-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one；5-amino-7-chloro-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1,3-dihydroquinolin-2-one
• CAS: 328956-52-1
• 化学式: C₁₀H₈ClF₃N₂O₂
• 分子量: 280.634
• InChiKey: CUCTWNSVPQIKCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Amino-7-chloro-4-hydroxy-4-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2-(1H)-quinolinone 在 Pd-C potassium acetate 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以7.0 g (100%)的产率得到5-amino-3,4-dihydro-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic quinolinone and tricyclic quinoline androgen receptor modulator compounds and methods

  摘要：

  描述了一种新型的非甾体三环喹诺酮和三环喹啉化合物以及对雄激素受体（AR）具有激动剂、部分激动剂和/或拮抗剂作用的组合物，以及它们的制备和用途。

  公开号：

  US20020183314A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1,2-苯二胺 、 三氟乙酰乙酸乙酯 在 氯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以3.0 g (61%)的产率得到5-Amino-7-chloro-4-hydroxy-4-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2-(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods

  摘要：

  本发明涉及化合物、药物组合物和调节由AR和PR介导的过程的方法。更具体地，本发明涉及非甾体化合物和组合物，这些化合物和组合物是高亲和力、高特异性的AR和PR的激动剂、部分激动剂（即部分激活剂和/或组织特异性激活剂）和拮抗剂。还提供了制备这种化合物和药物组合物的方法，以及在其合成中使用的关键中间体。

  公开号：

  US06566372B1

文献信息

• BICYCLIC ANDROGEN AND PROGESTERONE RECEPTOR MODULATOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1212303A2

  公开（公告）日：2002-06-12
• TRICYCLIC QUINOLINONE AND TRICYCLIC QUINOLINE AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATOR COMPOUNDS
  申请人：LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1368357A1

  公开（公告）日：2003-12-10
• US6566372B1
  申请人：——

  公开号：US6566372B1

  公开（公告）日：2003-05-20
• US6964973B2
  申请人：——

  公开号：US6964973B2

  公开（公告）日：2005-11-15
• US7214690B2
  申请人：——

  公开号：US7214690B2

  公开（公告）日：2007-05-08