描述了一种新的实用合成
替尼达普的开发。5-
氯-2-氧代-2,3-二氢
吲哚的N,O-二烷氧基(芳氧基)羰基化,然后除去O-烷氧基(芳氧基)羰基得到1-[烷氧基(芳氧基)羰基]-5-
氯-2-氧代-2,3-二氢
吲哚的收率良好。后一种化合物在 3 位进行了
酚化。讨论了
DMAP 在酰化反应中的作用。在溶液和固相中研究了 thenoylated 产物及其烯醇盐的结构。5-chloro-3-[1-hydroxy-1-(2-thienyl)methylene]-2-oxo-1-phenoxycarbonyl-2,3-dihydroindole 的
氨解以高产率提供相应的 1-carbamoyl 衍
生物 (tenidap)。相应的 1-乙氧基和 1-甲氧基羰基衍
生物不能类似地转化为替尼达;