thiamphenicol-glycinate | 15318-45-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 酰胺醇类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: thiamphenicol-glycinate
• 英文别名: thiamphenicol glycinate；2-aminoacetic acid;2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
• CAS: 15318-45-3
• 化学式: C₂H₅NO₂*C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S
• 分子量: 431.294
• InChiKey: ZWQYCGVJETUUCU-DHTOPLTISA-N

物化性质

• 熔点：
  163-166 °C
• 比旋光度：
  D25 +12.9° (ethanol)
• 密度：
  1.3281 (rough estimate)
• 溶解度：
  乙醇：50 mg/mL，澄清，无色
• 沸点：
  695.9±55.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.57
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941400000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  AB6680000
• 储存条件：
  室温

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Thiamphenicol
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C12H15Cl2NO5S
分子式
: 356.2 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
生殖毒性 - 大鼠 - 腹膜内的
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对生殖的影响：数量少（例如＃每胎产仔；出生前测定）。
生殖毒性 - 小鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
发育毒性 - 小鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 特定发育异常：肌肉骨骼系统。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：肌肉骨骼系统。
发育毒性 - 大鼠 - 皮下的
对胚胎或胎儿的影响：其他对胚胎的影响。
发育毒性 - 大鼠 - 未报道的
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: AB6680000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末或晶体，口服能迅速完全吸收，代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症，特别对中轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似，其甲砜基取代了氯霉素的硝基，因而毒性降低，体内抗菌作用比氯霉素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌、溶血性链球菌的抗菌作用很强，并且对淋球菌、脑膜炎双球菌、肺类杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌、痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用，对厌氧杆菌族、立克次体、阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用。其作用机理与氯霉素相同，主要是抑制细菌蛋白质的合成。该药口服吸收快，在2小时内血浓度可达最高峰，半衰期为5小时，比氯霉素持久。细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性，对本品与四环素类药物有部分交叉耐药现象。

甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂，其作用机理与其他免疫抑制剂不同，免疫抑制作用较氯霉素高数倍。适用于移植及外科异体同种移植有效的延长剂。

国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道感染。主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。

用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次；儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。

甲砜霉素为广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大。对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强；革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感，但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体也有作用。

甲砜霉素与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分交叉耐药现象。

生物活性：Thiamphenicol（替米考星）是一种抗菌抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。

体外研究：替米考星对所有病原菌均表现出显著的后抗生素效应 (PAE) (0.33至2.9小时)，对抗β-内酰胺酶阳性和阴性流感嗜血杆菌具有强大的杀菌作用。其MIC值为大肠杆菌和金黄色葡萄球菌：30 mg/L，肺炎链球菌：15 mg/L，流感嗜血杆菌：6 mg/L。替米考星表现出对难治多重耐药病原体的良好体外活性。

体内研究：替米考星（30 mg/kg）单次静脉注射和口服给药后在Mulard鸭中的药代动力学进行研究显示，在静脉注射后，替米考星的平均停留时间是2.83小时，一般半衰期为1.96小时，清除率是0.04 L/hr/kg。口服用药后的药代动力学与静脉给药非常相似。替米考星表现出快速吸收和大于70%的生物利用度。

化学性质：白色到类白色结晶性粉末或晶体；熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。用途：主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染，特别对中轻度感染作用尤其明显。

文献信息

• Regimen for treating prostate tissue and surgical kit for use in the regimen
  申请人：——

  公开号：US20030092689A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides treatment regimens for treating diseased prostate tissue, including the steps of chemically ablating prostate tissue and coadministering an antiandrogen. In some embodiments, prostate tissue is chemically ablated by injection of ethanol, or an injectable gel comprising ethanol, into prostate tissue. Steroidal and non-steroidal antiandrogens are suitable antiandrogens. One suitable non-steroidal antiandrogen is bicalutamide. The treatment regimen is suitable for treatment of prostate tissue diseases including benign prostatic hyperplasia and prostatic carcinoma. The invention further provides a treatment regimen for treating benign prostatic hyperplasia, including the steps of damaging prostate tissue and coadministering an antiandrogen. Also provided by the present invention is a kit for treating a human male, including a means for necrosing prostate tissue, an antiandrogen drug, and a means for administering the antiandrogen drug. A kit including a first surgical device for delivering a chemoablation fluid to prostate tissue transurethrally, an antiandrogen drug such as bicalutamide, and a second surgical device for administering the antiandrogen drug, is further provided.

  本发明提供了治疗患病前列腺组织的治疗方案，包括化学消融前列腺组织和联合使用抗雄激素的步骤。在某些实施方案中，通过向前列腺组织注射乙醇或含有乙醇的可注射凝胶，对前列腺组织进行化学消融。类固醇和非类固醇抗雄激素都是合适的抗雄激素。一种合适的非甾体抗雄激素是比卡鲁胺。该治疗方案适用于治疗前列腺组织疾病，包括良性前列腺增生和前列腺癌。本发明进一步提供了一种治疗良性前列腺增生的治疗方案，包括损伤前列腺组织和联合使用抗雄激素的步骤。本发明还提供了一种用于治疗人类男性的试剂盒，包括使前列腺组织坏死的方法、抗雄激素药物和施用抗雄激素药物的方法。本发明还提供了一种试剂盒，包括用于经尿道向前列腺组织输送化疗消融液的第一外科装置、抗雄激素药物（如比卡鲁胺）和用于施用抗雄激素药物的第二外科装置。
• Use of thiamphenicol and derivatives thereof for the preparation of pharmaceutical compositions useful in the treatment of chlamydia pneumoniae infections
  申请人：——

  公开号：US20030100614A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  Use of thiamphenicol and derivatives thereof for the preparation of pharmaceutical compositions useful for the treatment Chlamydia pneumoniae infections is described.

  利用硫霉素及其衍生物制备治疗肺炎衣原体的药物组合物 肺炎衣原体 感染的药物组合物。
• N-acetylcysteine compositions and methods for the treatment and prevention of cysteine/glutathione deficiency in diseases and conditions
  申请人：Andrus James

  公开号：US20050070607A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  Life-threatening hepatotoxicity in the setting of acetaminophen overdose is due to depletion of glutathione (GSH), a vital cysteine-containing tripeptide that protects cells and organs against oxidant injury. Rapid administration of N-acetylcysteine (NAC), which provides the cysteine necessary to replenish the depleted GSH, is the standard of care for preventing injury in acetaminophen overdose. Beneficial effects of NAC treatment have also been demonstrated in respiratory, cardiovascular, endocrine and infectious and other diseases. In fact, over fifty randomized placebo-controlled trials conducted in diverse clinical settings document positive responses to NAC treatment. The present invention relates to cysteine/glutathione (GSH) deficiency as a previously unrecognized clinical entity that can complicate the course of commonly encountered diseases and methods of treatment of this generalized deficiency involving administering N-acetylcysteine (NAC) or a pharmaceutically acceptable salt or derivative to a subject in need thereof and monitoring the subjects appropriate glutathione blood levels as needed.

  对乙酰氨基酚过量引起的危及生命的肝毒性是由于谷胱甘肽（GSH）耗竭所致，谷胱甘肽是一种重要的含半胱氨酸的三肽，可保护细胞和器官免受氧化损伤。快速服用 N-乙酰半胱氨酸（NAC）可提供补充 GSH 消耗所需的半胱氨酸，是对乙酰氨基酚过量时预防损伤的标准疗法。NAC 治疗对呼吸系统、心血管、内分泌、传染病和其他疾病的益处也已得到证实。事实上，在不同的临床环境中进行的五十多项随机安慰剂对照试验都记录了对 NAC 治疗的积极反应。本发明涉及半胱氨酸/谷胱甘肽（GSH）缺乏症，这是一种以前未被发现的临床实体，可使常见疾病的病程复杂化，本发明还涉及治疗这种普遍缺乏症的方法，包括给有需要的受试者服用 N-乙酰半胱氨酸（NAC）或药学上可接受的盐或衍生物，并根据需要监测受试者适当的谷胱甘肽血药浓度。
• Otorhinological delivery device
  申请人：Haapakumpu Timo

  公开号：US20060067982A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Siatoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof, and a membrane encasing said core, said membrane being made of a same or a different elastomer composition than said core, said elastomer composition being selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Siatoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof. The invention is characterized in that the pharmaceutically active agent is selected from the group comprising anti-allergic agents, anti-inflammatory agents, anti-fungicides, glucocorticoids and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的核心，其中所述核心由弹性体组合物制成，该组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元硅原子上的 3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧亚烷基）基团）及其混合物组成的组、以及包覆所述芯材的膜，所述膜由与所述芯材相同或不同的弹性体组合物制成，所述弹性体组合物选自聚二甲基硅氧烷、硅氧烷单元硅原子上附有 3,3,3-三氟丙基的硅氧烷基弹性体、聚环氧烷基硅氧烷基弹性体及其混合物组成的组。本发明的特征在于，药物活性剂选自抗过敏剂、抗炎剂、抗真菌剂、糖皮质激素及其混合物。
• Mittel zur Verbesserung der Resorption von injizierten antibakteriell wirksamen Substanzen und Kombinationen, enthaltend ein Benzylaminderivat
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH

  公开号：EP0088943B1

  公开（公告）日：1986-08-13