sodium docusate | 577-11-7

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 泻药止泻药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: sodium docusate
• 英文别名: sodium bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate；AOT；Docusate sodium；sodium dioctyl sulfosuccinate；Aerosol OT；bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt；sodium 1,4-bis(2-ethylhexyl)sulfosuccinate；sodium di(2-ethylhexyl) sulfosuccinate；dioctyl sulfosuccinate sodium salt；dioctyl sodium sulfosuccinate；sodium bis(2-ethyl-1-hexyl)sulfosuccinate；bis(2-ethylhexyl) sodium sulfosuccinate；sodium bis(2-ethylhexyl)sulphosuccinate；dextran sulfate sodium；DSS；docusate；NaAOT；SDOSS；DOSS；sodium;1,4-bis(2-ethylhexoxy)-1,4-dioxobutane-2-sulfonate
• CAS: 577-11-7
• 化学式: C₂₀H₃₇O₇S*Na
• 分子量: 444.565
• InChiKey: APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  173-179 °C(lit.)
• 沸点：
  82.7°C
• 密度：
  1.1
• 溶解度：
  甲醇：0.1 Mat 20 °C，澄清，无色
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: 0.1λ: 280 nm Amax: 0.05
• LogP：
  1.998 at 20℃
• 物理描述：
  Dioctyl sodium sulfosuccinate is an odorless colorless to white waxy solid. Sinks and mixes slowly with water. (USCG, 1999)
• 颜色/状态：
  WHITE, WAX-LIKE SOLID
• 气味：
  CHARACTERISTIC ODOR
• 稳定性/保质期：
  1. 性质：白色蜡状固体，在酸性及中性溶液中稳定，但在碱性溶液中会分解。 2. 具有发电、润湿和去污的功能。
• 分解：
  WHEN HEATED TO DECOMP, EMITS TOXIC FUMES.
• 表面张力：
  (DYNES/CM) IN WATER @ 25 DEG: 62.8% (0.001%); 28.7 (0.1%); 26.0 (1.0%)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.81
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 相互作用

在兔子上，已经显示0.01%的浓度可以显著加速腹膜透析中尿素的清除。

IN RABBITS 0.01% CONCN HAS BEEN SHOWN TO ACCELERATE DRAMATICALLY PERITONEAL DIALYSIS OF UREA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

所有表面活性剂浓度下都观察到了溶解速率的显著增加。

DRAMATIC INCR IN DISSOLUTION RATE WAS OBSERVED AT ALL SURFACTANT CONCN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

粪便软化剂（即，多库酯钠盐）...可能会增加许多口服给药药物的吸收。多库酯钠增加了矿物油的吸收程度和酚酞的吸收速度。

Stool softeners (ie, docusate salts) ... may enhance the absorption of many orally administered drugs. Docusate sodium increases the extent of mineral oil absorption and the rate of phenolphthalein absorption.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

在眼科学制剂中，浓度超过0.1%可能会引起结膜刺激，并且药物的重复使用可能会延迟角膜病变的愈合。

IN OPHTHALMOLOGICAL FORMULATIONS, CONCN...GREATER THAN 0.1% MAY CAUSE CONJUNCTIVAL IRRITATION, & REPEATED USE OF DRUG MAY DELAY HEALING OF CORNEAL LESIONS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

ACUTE=MODERATE通过口腔...途径。MODERATE=可能导致暴露组织可逆或不可逆的变化，不会造成永久性伤害或死亡；可能会引起相当大的不适。

ACUTE= MODERATE VIA ORAL...ROUTES. MODERATE= MAY CAUSE REVERSIBLE OR IRREVERSIBLE CHANGES TO EXPOSED TISSUE, NOT PERMANENT INJURY OR DEATH; CAN CAUSE CONSIDERABLE DISCOMFORT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

药物从胃肠道吸收并在胆汁中以显著浓度排出。

...DRUG IS ABSORBED FROM GI TRACT & IS EXCRETED IN SIGNIFICANT CONCN IN BILE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

自药物从胃肠道吸收并在胆汁中以显著浓度排泄...

SINCE THE DRUG IS ABSORBED FROM GI TRACT & IS EXCRETED IN SIGNIFICANT CONCN IN BILE...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39,S39
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2914509090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  WN0525000
• 危险标志：
  GHS05
• 危险性描述：
  H315,H318
• 危险性防范说明：
  P280,P305 + P351 + P338
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 储存条件：
  储存于阴凉干燥处，密封保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 多库酯 钠盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Docusate sodium
Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinatesodium salt
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤腐蚀/刺激 (类别 2)
严重眼睛损伤/眼睛刺激性 (类别 1)
急性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H318 造成严重眼损伤。
H402 对水生生物有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洗皮肤。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护眼罩/戴防护面具。
P280 戴防护手套。
事故响应
P302 + P352 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P305 + P351 + P338 + P310 如溅入眼睛，用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜且便于取出，取出隐形
眼镜，继续冲洗。立即呼叫解毒中心或就医。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
废弃处置
P501 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Docusate sodium
别名
Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinatesodium salt
: C20H37NaO7S
分子式
: 444.56 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Docusate sodium
化学文摘登记号(CAS 577-11-7 <= 100 %
No.) 209-406-4
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止，进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾，耐醇泡沫，干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 硫氧化物, 氧化钠
5.3 给消防员的建议
如有必要，佩戴自给式呼吸器进行消防作业。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护装备。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
职业接触限值
不含有职业接触限值的物质。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前及工作结束时洗手。
个体防护装备
眼面防护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
材料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
材料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 蜡状的, 表
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 173 - 179 °C
f) 初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
此产品不易燃。 - 可燃性(固体)
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸气密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
8.17 g/l 在 20 °C - 可溶
o) 正辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 黏度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
LD50 经口 - 大鼠 - 雄性和雌性 - > 3,000 mg/kg
LD50 经皮 - 家兔 - 雄性 - > 10,000 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
皮肤 - 家兔 - 刺激皮肤。 - 4 h - OECD测试导则404
严重眼睛损伤/眼刺激
眼睛 - 家兔 - 可对眼睛造成严重损伤。 - 72 h - OECD测试导则405
呼吸或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
体外基因毒性 - Ames试验 - 鼠伤寒沙门氏菌 - 有或没有代谢活化作用 - 阴性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：其他出生后检测或影响。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危害
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
食入 吞咽可能有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
重复染毒毒性 - 大鼠 - 雄性和雌性 - 未观察到有害效果的水平 - 750 mg/kg
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 LC50 - Danio rerio (斑马鱼) - 49 mg/l - 96 h
方法: 67/548/EEC指令,附录V, C1。
对水溞和其他水生无脊 静态试验 EC50 - Daphnia magna (水溞) - 10.3 mg/l - 48 h
椎动物的毒性 方法: 67/548/EEC指令,附录V,C2。
对藻类的毒性 静态试验 EC50 - Desmodesmus subspicatus（近具刺链带藻） - 39.3 mg/l - 72
h
方法: 67/548/EEC指令,附录V,C3。
细菌毒性 生长抑制 - Pseudomonas putida (恶臭假单胞菌) - 164 mg/l - 16 h
方法: 德国工业标准(DIN) 38 412 Part 8
12.2 持久性和降解性
生物降解能力 好氧的 - 暴露时间 28 d
结果: 91.2 % - 快速生物降解的。
方法: OECD测试导则310
12.3 潜在的生物累积性
生物富集或生物积累性 Oncorhynchus mykiss (虹鳟) - 72 h -5.5 µg/l
生物富集因子 (BCF): 3.78
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其他不良影响
对水生生物有害。
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 特殊防范措施
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

用途

多库脂钠主要用于治疗便秘，作为泻药或大便软化剂。此外，它也用于合成静电纺丝纤维，以定制和控制抗生素药物的释放。

化学性质

多库脂钠是一种无色或淡黄色液体，密度（25℃）在1.02～1.08g/cm³之间。其闪点为91～95℃，表面张力约为（26～29）×10⁻³N/m（0.1%溶液）。该物质溶于水及苯、四氯化碳等有机溶剂，并具有良好的润湿和去污性能。

用途

多库脂钠是纺织工业中优良的乳化剂、洗涤剂以及渗透剂，其渗透性和润湿性均较好。此外，它还可作为增稠剂、乳化剂和湿润剂使用。

该产品也可称为气溶胶OT（AOT），用作润滑剂，并可应用于印染行业和化妆品行业中作为表面活性剂。在纺织工业中，多库脂钠可用作匀染剂；而在感光材料中，则用于制备乳剂。

与CAPSO配合可用于微乳液电泳检测天然和合成雌激素。在烃溶媒中可以制备反相微粒，适用于溶解大多数膜蛋白。

生产方法

多库脂钠由顺丁烯二酸二异辛酯与焦亚硫酸钠反应得到。具体步骤为：α-乙基己醇酯化顺丁烯二酸酐后加入亚硫酸氢钠。

具体生产步骤

1. 将280kg顺丁烯二酸酐、1 100kg促辛醇和2kg硫酸依次投入反应釜中，在减压下回流，使用分水器进行分水。
2. 当酸值降至2mg KOH/g时停止反应，将物料移入中和釜中。
3. 分离水层并脱醇蒸馏至160℃后停止加热，回收剩余的醇。
4. 将粗酯料液转入磺化釜，在1 000kg水中加入312kg NaHSO₃，密封反应釜，并在0.1～0.25 MPa压力下反应6小时。
5. 静置分层后分离出水和少量混浊物，得到多库脂钠成品并进行包装。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium docusate 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 磺化丁二酸二(2-乙基己基)酯
  参考文献：
  名称：

  双氢键驱动的l -Arg / H-AOT混合物中的 自组装结构转变†

  摘要：

  详细研究了酸性形式的双（2-乙基-1-己基）磺基琥珀酸钠（H-AOT）在水中的L-精氨酸（L -Arg）的聚集特性。L -Arg分子上的胍基与H-AOT分子上的–SO 3 H基团之间形成了双氢键。的组合大号-Arg和H-AOT通过氢键，导致自组装的混合物的静电相互作用。加入疏水H-AOT到的大号-Arg溶液调制的疏水性/亲水大号-Arg / H-AOT配合物，导致堆积参数增加。因此，发生了自组装结构从胶束到封闭的层状双层结构（囊泡）然后是双连续双层结构（海绵相）的转变。流变学测量反映了微观结构的转变，其粘度和弹性均出现了显着变化，并且通过Cryo-TEM和FF-TEM观察进一步证实了这一点。

  DOI：

  10.1039/c6ra07363h
• 作为产物：
  描述：

  cobalt bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 、 正庚烷 为溶剂， 生成 sodium docusate
  参考文献：
  名称：

  Microstructure and magnetic properties of colloidal cobalt nano-clusters

  摘要：

  The magnetic response of nanometer sized Co nanoparticles (NP) prepared using reverse micelle solutions are presented. The use of complementary structural and morphological probes (like transmission electron microscopy, high resolution electron microscopy, X-ray absorption spectroscopy) allowed to relate the magnetic properties to the size, morphology, composition and atomic structure of the nanoparticles. All data agree on the presence of a coreshell structure of NPs made of a metallic Co core surrounded by a thin Co-oxide layer. The coreshell microstructure of NPs affects its magnetic response mainly raising the anisotropy constant. (C) 2010 Elsevier B.V. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.jmmm.2010.07.008
• 作为试剂：
  描述：

  双甘肽 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 sodium docusate 作用下， 以 异辛烷 、 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Photo-oxidation of diglycine in confined media

  摘要：

  Time-resolved electron paramagnetic resonance spectra (X-band) of correlated radical pairs created in AOT reverse micelles are presented and simulated using the microreactor model. They are discussed in terms of the two-site model with a particular emphasis on longitudinal relaxation mechanisms. The geminate radical pair is created by photo-oxidation of dyglicine by the excited triplet states of an anthraquinone salt. The strong chemically induced electron spin polarization observed is due to three mechanisms: TM, RPM, and SCRPM. Relative contributions from these mechanisms depend on the water pool volume and the time of observation. There are three types of longitudinal relaxation in radical pairs. The first is relaxation of the RPM induced longitudinal magnetization in spin correlated radical pairs. The second is the longitudinal relaxation in radical pairs which are not correlated (with a zero value of the double quantum coherence). In such pairs, the generation of longitudinal magnetization due to RPM is impossible, and the spin-selective recombination of the pairs is ineffective. Under all experimental conditions, the first type of relaxation is slower than the second type. For both, the physical mechanism leading to relaxation is modulation of the Heisenberg electron spin exchange interaction. This is an internal relaxation process. The third relaxation type occurs in radical pairs due to ordinary longitudinal relaxation in non-interacting radicals. Normally, relaxation of the third type is the slowest of the three. This explains time and micelle size dependence of the relative contribution of RPM into TREPR spectra. It seems reasonable to suggest that the creation of the initial spin state populations is partially adiabatic. (c) 2005 Elsevier B.V. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.saa.2005.10.005

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINES AS FUNGICIDES<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES, UTILISÉES EN TANT QUE FONGICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2010136475A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to a compound of formula (I) wherein wherein the substituents have the definitions as defined in claim 1or a salt or a N-oxide thereof, their use and methods for the control and/or prevention of microbial infection, particularly fungal infection, in plants and to processes for the preparation of these compounds.

  本发明涉及一种具有如下式（I）的化合物，其中取代基具有权利要求1中定义的定义，或其盐或N-氧化物，它们的用途以及用于控制和/或预防植物中微生物感染，特别是真菌感染的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• [EN] METHODS OF TREATMENT OF AMYLOIDOSIS USING ASPARTYL-PROTEASE INIHIBITORS<br/>[FR] PROCEDES DE TRAITEMENT D'AMYLOIDOSE UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTEASE ASPARTYLE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005070407A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病、疾病和症状。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、疾病和症状。
• [EN] QUINOLINE AND QUINAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS QUINOLÉINE ET QUINAZOLINE
  申请人：ACERTA PHARMA BV

  公开号：WO2016055982A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  In some embodiments, the invention relates to quinazoline and quinoline compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, in some embodiments, the present invention relates to quinazoline and quinoline compounds, pharmaceutical compositions thereof, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions in the treatment of Bruton's tyrosine kinase (BTK) mediated disorders.

  在某些实施例中，该发明涉及式I的喹唑啉和喹啉化合物：(I)或其药用可接受盐，或者涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。具体而言，在某些实施例中，本发明涉及喹唑啉和喹啉化合物、其药物组合物以及这些化合物和药物组合物在治疗布鲁顿氨基酸激酶（BTK）介导的疾病中的应用。
• ACYL-HYDRAZONE AND OXADIAZOLE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USES THEREOF
  申请人：Universidade Federal de Santa Catarina

  公开号：US20150191445A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention relates to acyl-hydrazone compounds, in particular 3,4,5-trimethoxyphenyl-hydrazide derivatives, as well as the oxadiazole analogs thereof and other similar compounds, and to the pharmaceutical use of the same for the treatment of various diseases associated with cell proliferation, such as leukemias, including acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and inflammation. Acyl-hydrazones have been obtained having activity similar to that of the compound used as a standard in experiments (colchicine). The greater selectivity of the compounds according to the invention is an important feature, associated with fewer side effects than the pharmaceuticals used at present in clinical treatments. The synthetised acyl-hydrazones, more particularly the compounds 02 and 07, exhibited important antileukemic activity, which suggests 02 and 07 as candidates to pharmaceutical prototypes, or to pharmaceuticals for the treatment of leukemias, in particular acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and other proliferative diseases, such as inflammation. The action mechanism of the most active compounds was determined by using DNA microarrays and subsequent tests indicated by the chip, besides selectivity studies in healthy human lymphocytes.

  本发明涉及酰基腙化合物，特别是3,4,5-三甲氧基苯基腙衍生物，以及其噁二唑类似物和其他类似化合物，以及它们在治疗与细胞增殖相关的各种疾病，如白血病（包括急性淋巴细胞白血病（ALL））、肿瘤和炎症方面的药用。已获得具有与实验中使用的化合物（秋水仙碱）相似活性的酰基腙。根据本发明的化合物具有更大的选择性，与目前在临床治疗中使用的药物相比，副作用更少是一个重要特征。合成的酰基腙，尤其是化合物02和07，表现出重要的抗白血病活性，这表明02和07可能成为药物原型的候选，或用于治疗白血病，特别是急性淋巴细胞白血病（ALL）、肿瘤和其他增殖性疾病，如炎症的药物。最活性化合物的作用机制是通过使用DNA微阵列确定的，并且通过芯片指示的后续测试，以及对健康人类淋巴细胞的选择性研究。

表征谱图