(9R,16R,17R)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | 50-02-2

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: (9R,16R,17R)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
• 英文别名: Dexamethasone；9-alpha-F-11-beta,17-alpha,21-Tri-HO-16-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione；(9R,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 50-02-2；378-44-9；1249-18-9；2990-65-0
• 化学式: C₂₂H₂₉FO₅
• 分子量: 392.468
• InChiKey: UREBDLICKHMUKA-IQSBSNNESA-N

物化性质

• 熔点：
  235-237°C
• 比旋光度：
  D +108° (acetone)
• 沸点：
  568.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1283 (estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，微溶于无水乙醇，极微溶于二氯甲烷。
• LogP：
  2.01 at 25℃
• 稳定性/保质期：
  白色结晶性粉末，熔点231℃（分解），亦为无臭物质。醋酸倍他米松([987-24-6])也是白色结晶性粉末，熔点205℃（分解），微溶于丙醇、乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，不溶于水，同样无臭。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,F,Xi,T
• 安全说明：
  S45
• 危险类别码：
  R20/21/22,R40,R36/37/38,R42/43,R43,R11,R23/24/25,R39/23/24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2937210000
• 危险品运输编号：
  UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
• RTECS号：
  TU3980000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H360D
• 危险性防范说明：
  P201,P280,P308 + P313
• 储存条件：
  通风、低温、干燥

SDS

倍他米松 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Betamethasone
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第4级
急性毒性（经皮） 第4级
急性毒性（吸入） 第4级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 吸入或皮肤接触或吞咽有害。
防范说明
[预防] 避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施] 吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适，呼叫解毒
中心/医生。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
若感不适：呼叫解毒中心/医生。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
倍他米松 修改号码：5

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 倍他米松
百分比： >98.0%(LC)
CAS编码： 378-44-9
俗名： 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
分子式： C22H29FO5

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
倍他米松 修改号码：5

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模块 8. 接触控制和个体防护
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
外形（20°C）： 固体
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色类白色
气味： 无味
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 不溶于(66.5mg/L, 25°C)
[其他溶剂]
极微溶于： 醚, 酒精, 丙酮, 氯仿
log水分配系数 = 1.49

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氟化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-mus LD50:>4500 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： ims-rat TDLo:6 mg/kg(12-17D preg)
ipr-rat TDLo:150 ug/kg(16-18D preg)
ipr-rat TDLo:1200 ug/kg(18-20D)
ims-rat TDLo:2 mg/kg(18-19D preg)
RTECS 号码: TU4000000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 1.49
倍他米松 修改号码：5

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模块 12. 生态学信息
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

激素类药物：倍他米松

倍他米松介绍

倍他米松又称培他美松、贝皮质醇、贝氟美松、培氟美松，属于肾上腺皮质激素类药物。它是地塞米松的同分异构体，作用与泼尼松龙和地塞米松相同。该药物具有抗炎、抗风湿、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

倍他米松的抗炎作用显著强于其他几种常见肾上腺皮质激素（如地塞米松、曲安西龙、氢化可的松）。它可以减轻和防止组织对炎症的反应，减少局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀。根据研究，0.3毫克倍他米松的抗炎效果与地塞米松0.75毫克、泼尼松5毫克或可的松25毫克相当。

临床应用

倍他米松用于治疗多种疾病和症状，包括活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病、过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。此外，在某些感染的综合治疗中也有应用。

禁忌症

倍他米松禁用于有严重精神病史、活动性十二指肠或胃溃疡、新近进行过胃肠吻合手术、较重骨质疏松、明显糖尿病、严重高血压，以及病毒、细菌、霉菌感染未能控制的情况下（如脓疱病、体癣、股癣等）。

不良反应

长期使用倍他米松常见的不良反应包括医源性库欣综合征面容和体态改变、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、骨质疏松及骨折（如脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔等。

生物活性

倍他米松是一种糖皮质激素类固醇，具有显著的抗炎和免疫抑制特性。它对II型糖皮质激素受体具有特异亲合力，并存在于大多数脑区。

体内研究

在妊娠晚期胎羊中，倍他米松可直接收缩外围股动脉血管并减少脑血流量（CBF）。此外，在大鼠实验中发现，倍他米松能够减少NF-κB的活化及肿瘤坏死因子α和IL-1β水平上升，并诱导大脑中IL-10的表达。这些作用与疼痛阈值的变化有关。

倍他米松还能在神经损伤时注射部分减轻神经性痛觉过敏的发展，降低随后升高的脑促炎性细胞因子水平，同时促进抗炎细胞因子IL-10的表达。此外，在成年大鼠肺部中，倍他米松小幅增加胞苷酰转移酶（CT）的表达，并在神经损伤时注射部分减少了炎症性介质。

化学性质

倍他米松为白色结晶粉末，熔点231-234℃。醋酸倍他米松亦为白色结晶粉末，熔点205-208℃。它微溶于丙醇和乙醇，极难溶于氯仿或乙醚，并不溶于水。

用途

倍他米松主要用于抗炎及抗过敏治疗。适用于风湿性关节炎及各种皮肤病等临床病症。

生产方法

醋酸倍他米松通过甲醇-氯仿-水的混合物中以盐酸处理，可转换为倍他米松。

分类与毒性

倍他米松属于有毒物品，具有中毒级别，急性口服小鼠LD50大于4500毫克/公斤。该药物是可燃的，在燃烧时会产生有毒氟化物烟雾。

储运与灭火方法

储存和运输应通风、低温干燥。对于火灾使用干粉、泡沫、沙土、二氧化碳或雾状水作为灭火剂。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 重水 为溶剂， 以72.2 g的产率得到(9R,16R,17R)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
  参考文献：
  名称：

  一种17,21-双羟基甾体衍生物的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种以6、9位取代的甾体烯醇硅醚化合物I为起始物制备17,21‑双羟甾体化合物III的方法。

  公开号：

  CN104974209B

文献信息

• Method of treating cancers with SAHA and pemetrexed
  申请人：Pluda James

  公开号：US20070117815A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of a histone deacetylase (HDAC) inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a second amount of an anti-cancer agent. The HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be administered to comprise therapeutically effective amounts. In various aspects, the effect of the HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.

  本发明涉及一种治疗需要的受试者癌症的方法，通过向需要的受试者施用一定量的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂或其药用可接受的盐或水合物的第一量，以及一定量的抗癌药物。HDAC抑制剂和抗癌药物可以被施用以包含治疗有效量。在各种方面，HDAC抑制剂和抗癌药物的效果可能是相加的或协同的。
• Methods of using SAHA and Erlotinib for treating cancer
  申请人：Bunn Paul

  公开号：US20070197568A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of a histone deacetylase (HDAC) inhibitor such as suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a second amount of one or more anti-cancer agents, including Erlotinib. The HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be administered to comprise therapeutically effective amounts. In various aspects, the effect of the HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.
• Methods of using SAHA and Bortezomib for treating cancer
  申请人：Frankel R. Stanley

  公开号：US20070197473A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of a histone deacetylase (HDAC) inhibitor such as suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a second amount of one or more anti-cancer agents, including Bortezomib. The HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be administered to comprise therapeutically effective amounts. In various aspects, the effect of the HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.
• Methods of treating an ocular allergy with low dose dexamethasone
  申请人：Friedlaender Mitchell H.

  公开号：US20080119448A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  The present invention is directed to a method of treating an ocular allergy with a composition comprising a low dose of dexamethasone. In some embodiments, the present invention is directed to a method of treating an ocular allergy, the method comprising administering to an ocular surface of a subject in need thereof a composition comprising about 0.001% to about 0.01% (w/v) dexamethasone.
• Method of using SAHA and Erlotinib for treating cancer
  申请人：Bunn Paul

  公开号：US20080221138A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of a histone deacetylase (HDAC) inhibitor such as suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a second amount of one or more anti-cancer agents, including Erlotinib. The HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be administered to comprise therapeutically effective amounts. In various aspects, the effect of the HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.