cefoperazone sodium | 62893-20-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: cefoperazone sodium
• 英文别名: Cefobis；sodium;4-[(1R)-2-[[(6R,7R)-2-carboxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]amino]-1-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-oxoethyl]phenolate
• CAS: 62893-20-3
• 化学式: C₂₅H₂₆N₉O₈S₂*Na
• 分子量: 667.659
• InChiKey: NCFTXMQPRQZFMZ-WERGMSTESA-M

物化性质

• 熔点：
  200-202°C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，清澈，淡黄色
• 碰撞截面：
  235.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  远离氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.44
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  274
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  13

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941905600
• RTECS号：
  XI0374000
• 储存条件：
  应存放在密封容器中，并放置在阴凉、干燥处。建议在2-8 ºC下保存。

SDS

1.1 产品标识符
: Cefoperazone sodium salt
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
呼吸敏化作用 (类别1)
皮肤敏化作用 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P272 污染了的工作服不得带出工作场所。
P280 戴防护手套。
P285 如通风不足，须戴呼吸防护面罩。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P304 + P341 如误吸入：如呼吸困难，将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休
息姿势。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C25H26N9NaO8S2
分子式
: 667.65 g/mol
分子量
成分 浓度
Cefaperazone
-
263-751-5
根据相应法规，无需披露具体组份。

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 钠的氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 棕灰色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
大约50 g/l
o) 分配系数：n-辛醇/水
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 12,000 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
皮肤腐蚀/刺激
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 静脉内的
母体效应：其他影响。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息，我可以总结并回答关于头孢哌酮钠的关键点：

1. 适应症：用于治疗多种敏感细菌引起的感染，如肺炎、尿路感染、皮肤软组织感染等。

2. 用法用量：

   • 成人常用量为一次1-2g，每12小时或严重感染时一次2-3g，每8小时。
   • 小儿常用量为每日50-200mg/kg，分2-3次静脉滴注。

3. 不良反应：包括皮疹、腹泻、嗜酸粒细胞增多等轻微反应；较少见的有血小板减少、凝血酶原时间延长等严重反应。

4. 注意事项：

   • 对头孢菌素类或青霉素过敏者禁用。
   • 用药期间应注意监测肝功能和维生素K水平。
   • 长期使用可能引起二重感染，必要时补充维生素K。
   • 孕妇慎用，哺乳期妇女在使用时应暂停哺乳。

5. 禁忌：对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克史者禁用。

6. 药代动力学：成人用量过大或严重肝病、胆道梗阻病人需调整剂量。血浆半衰期延长，尿中排泄量增加。

7. 毒理特性：

   • 毒性等级为低毒。
   • 急性毒性试验显示静脉注射大鼠和小鼠的LD50分别为4260毫克/公斤和3840毫克/公斤。
   • 受热分解产生氮氧化物、硫氧化物及二氧化钠烟雾。

8. 用途：用作头孢类抗生素原料药及中间体。

9. 储运特性：低温通风干燥储存，避免高温。可燃性危险特性为热分解产生有毒气体。

以上信息是对提供的内容进行的总结和提炼，希望对您有所帮助。如果您有具体问题或需要更详细的信息，请随时告知。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cefoperazone sodium 在 水 、 甲烷 作用下， 反应 0.5h， 以48.5 g的产率得到cefoperazone sodium hemihydrate
  参考文献：
  名称：

  一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其药物组合物制剂

  摘要：

  本发明公开了一种1/2水头孢哌酮钠化合物及其制备方法，每摩尔头孢哌酮钠含1/2摩尔水。其X射线衍射图谱衍射角2θ在7.52±0.2°，10.13±0.2°，14.33±0.2°，17.99±0.2°，18.63±0.2°，19.83±0.2°，20.41±0.2°，21.53±0.2°，25.01±0.2°，26.44±0.2°处有特征峰。将头孢哌酮钠粗品溶于水，经活性炭吸附，脱炭，滤液中加入溶析剂，析晶，得到头孢哌酮钠晶体；将晶体溶于甲醇和水的混合溶液中，加入晶种，析晶，得到1/2水头孢哌酮钠化合物。该操作简单，反应物易得，反应条件较温和，收率高。本发明的1/2水头孢哌酮钠化合物粒度分布好、流动性好、杂质含量低、稳定性好，具有更广泛的应用前景。

  公开号：

  CN109134505A
• 作为产物：
  描述：

  头孢哌酮 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以102.61 g的产率得到cefoperazone sodium
  参考文献：
  名称：

  一种利用流体力学原理制备的头孢哌酮钠化合物及其制剂

  摘要：

  本发明公开了一种利用流体力学原理制备的头孢哌酮钠化合物。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，流体力学原理结晶技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢哌酮钠化合物采用X‑射线粉末衍射测定，其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰为10.25±0.2°，14.40±0.2°，18.51±0.2°，23.14±0.2°，29.10±0.2°，33.25±0.2°，38.45±0.2°。将头孢哌酮酸与成盐剂反应，经二次结晶，制得头孢哌酮钠化合物。该操作简单，反应物易得，反应条件较温和，收率高。该化合物纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢哌酮钠制备的制剂即注射用头孢哌酮钠。该制剂制备过程简单，不需任何赋形剂，具有更好的稳定性且副作用小。

  公开号：

  CN106432273A

文献信息

• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• 8-N-substituted-2H-isothiazolo[5,4-b]quinolizine-3,4-diones and related compounds as antiinfective agents
  申请人：Bradbury J. Barton

  公开号：US20060173026A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A 1 , A 8 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of compounds of Formula I and/or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial and protozoal infections in animals.

  该发明提供了具有抗微生物活性的化合物和盐，其化学结构分别为公式I和公式II。该发明还提供了在制备公式I和公式II化合物中有用的新型合成中间体。变量A1，A8，R2，R3，R5，R6，R7和R9在此处有定义。本文披露的公式I和公式II的某些化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。该发明还提供了包含公式I或公式II化合物以及一个或多个载体、赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括制药组合物。这些组合物可以含有公式I或公式II化合物作为唯一活性剂，也可以含有公式I和/或公式II化合物以及一个或多个其他活性剂的组合。该发明还提供了治疗动物微生物和原虫感染的方法。
• [EN] MODULATION OF IMMUNE RESPONSES BY ADMINISTRATION OF ROXITHROMYCIN OR ITS DERIVATIVE<br/>[FR] MODULATION DES RÉPONSES IMMUNES PAR ADMINISTRATION DE ROXITHROMYCINE OU DE SES DÉRIVÉS
  申请人：Y S THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2009023196A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  Provided are compounds of formula (III) useful for modulation of immune responses, compositions comprising the compounds, and methods of use of such compositions for treating diseases or disorders involving an immune response. In certain embodiments, the compounds are useful for the treatment of diseases or disorders associated with transendothelial migration of T cells and activated T cells, and proinflammatory cytokine production from T cells and macrophages. Diseases or disorders that can be treated include arthritic and rheumatic disorders, such as rheumatoid arthritis.

  提供的是化合物的公式（III），用于调节免疫反应，包含这些化合物的组合物，以及使用这些组合物治疗涉及免疫反应的疾病或紊乱的方法。在某些实施例中，这些化合物可用于治疗与T细胞和活化T细胞的经内皮迁移以及T细胞和巨噬细胞的促炎细胞因子产生相关的疾病或紊乱。可以治疗的疾病或紊乱包括关节炎和风湿性疾病，如类风湿性关节炎。
• 采用强场耦合结晶技术制备的头孢哌酮钠化合物和舒巴坦钠化合物以及制成的组合物
  申请人：陕西顿斯制药有限公司

  公开号：CN106432277A

  公开（公告）日：2017-02-22

  本发明公开了一种头孢哌酮钠化合物和一种舒巴坦钠化合物，所述两种化合物均为强场耦合结晶技术制备而成，具体为在化合物结晶过程中加入超声外场强化结晶，制备高纯度的化合物。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，强场耦合结晶技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。两种化合物具有纯度高、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物，所述的头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物包括以下重量份的组分：0.25‑2份头孢哌酮钠(以C25H27N9O8S2计)和0.25‑2份舒巴坦钠(以C8H11NO5S计)。
• 8A,9-dihydro-4aH-isothiazolo[5,4-b]quinoline-3,4-diones and related compounds as anti-infective agents
  申请人：Bradbury J. Barton

  公开号：US20060100215A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables n, m, p, R A , R B , A 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , A 8 and R 9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in eukaryotes.

  该发明提供了化合物和盐的公式I和公式II：具有抗微生物活性。该发明还提供了在制备公式I和公式II化合物中有用的新型合成中间体。这里定义了变量n、m、p、RA、RB、A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9。本文披露的公式I和公式II的某些化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和/或选择性抑制剂。该发明还提供了抗微生物组合物，包括含有一个或多个公式I或公式II化合物和一个或多个载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。这些组合物可能仅含有公式I或公式II化合物作为唯一活性剂，也可能含有公式I或公式II化合物与一个或多个其他活性剂的组合。该发明还提供了治疗真核生物微生物感染的方法。