amoxicillin sodium | 34642-77-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: amoxicillin sodium
• 英文别名: amox；Acuotricina；Sodium 4-{1-amino-2-[(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-6-yl)imino]-2-hydroxyethyl}phenolate；sodium;4-[(1R)-1-amino-2-[[(2S,5R,6R)-2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-6-yl]amino]-2-oxoethyl]phenolate
• CAS: 34642-77-8
• 化学式: C₁₆H₁₈N₃O₅S*Na
• 分子量: 387.392
• InChiKey: BYHDFCISJXIVBV-YWUHCJSESA-M

物化性质

• 熔点：
  130℃
• 沸点：
  743℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  极易溶于水，微溶于无水乙醇，极微溶于丙酮。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.31
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2941109900
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

阿莫西林钠的主要特点与用途

阿莫西林钠是一种广泛使用的青霉素类抗生素，具有以下主要特点和用途：

• 广谱抗菌作用：对多种革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。
• 耐酶性强：能够抵抗大多数β-内酰胺酶的破坏。
• 口服吸收良好：适用于治疗呼吸道、泌尿道等多种感染。
• 药代动力学特性：生物利用度高，可以迅速分布到全身组织和体液中。

适应症

阿莫西林钠主要用于以下疾病的治疗：

1. 呼吸道感染：如肺炎、支气管炎等。
2. 泌尿系统感染：包括肾盂肾炎、膀胱炎等。
3. 皮肤及软组织感染：例如脓肿、蜂窝织炎等。
4. 其他感染性疾病的治疗，如中耳炎、鼻窦炎、牙周病等。

注意事项

在使用阿莫西林钠时需要注意以下几个方面：

• 过敏反应：存在青霉素类药物过敏史的患者禁用。用药前需进行皮肤敏感试验。
• 肝肾功能监测：长期或大剂量使用可能影响肝肾功能，建议定期检查相关指标。
• 孕妇及哺乳期妇女：应谨慎使用，并权衡利弊。
• 老年患者：可能需要调整剂量。

禁忌症

1. 对阿莫西林钠或其他青霉素类药物过敏的患者禁用。
2. 巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等疾病患者也应避免使用。
3. 传染性单核细胞增多症患者在使用时需特别小心，以免引发皮疹。

其他重要信息

• 食物影响：食用后可能会影响药物吸收速率但不影响总量。
• 相互作用：与某些药物（如避孕药、甲氨蝶呤等）合用可能会产生不良反应或改变原有疗效，使用时需注意监测和调整剂量。

总之，阿莫西林钠是一种有效的广谱抗生素，在临床应用中应根据患者具体情况合理选择及使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  amoxicillin sodium 在 L-1,4-二硫代苏糖醇 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 diketopiperazine 、 阿莫西林
  参考文献：
  名称：

  硫醇催化环化作用使阿莫西林失活，降低蛋白质半抗原化和抗菌效力。

  摘要：

  血清和细胞蛋白是与β-内酰胺抗生素阿莫西林形成加合物的目标。这个过程对于这种抗生素的不良反应，特别是过敏反应的发生可能很重要。在探索阿莫西林蛋白质半抗原化的研究中，我们观察到还原剂影响阿莫西林-蛋白质加合物形成的程度。因此，我们发现几种含硫醇的化合物，包括二硫苏糖醇、N-乙酰基-L-半胱氨酸和谷胱甘肽，对阿莫西林分子进行亲核攻击，随后发生内部重排，形成阿莫西林二酮哌嗪，这是一种已知的阿莫西林代谢物残留活性。人血清白蛋白也观察到二酮哌嗪转化增加，但 L-半胱氨酸则不然，L-半胱氨酸主要形成阿莫西环酰胺。硫醇的作用是催化作用，可以使阿莫西林完全转化。有趣的是，这个过程取决于抗生素侧链中氨基的存在，如阿莫西林和氨苄青霉素。此外，其他β-内酰胺抗生素（包括头孢克洛或苄青霉素）不会发生这种情况。硫醇介导的阿莫西林转化的生物学后果可以通过硫醇处理的阿莫西林的抑菌作用降低和形成蛋白质加合物的能力降低来例

  DOI：

  10.3389/fphar.2020.00189
• 作为产物：
  描述：

  阿莫西林 在 三乙胺 、 sodium 2-ethylhexanoic acid 作用下， 以 甲醇 、 乙酸甲酯 为溶剂， 以90%的产率得到amoxicillin sodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED PROCESS FOR PREPARING AMOXICILLIN SODIUM
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR PRÉPARER DU SODIUM D'AMOXICILLINE

  摘要：

  一种改进的制备无菌阿莫西林及其碱金属盐的方法，其中所述方法包括以下步骤：i) 在甲酸甲酯、甲醇和三乙胺中溶解阿莫西林三水合物；ii) 将所得溶液通过一系列过滤器；iii) 加入2-乙基己酸钠、甲酸甲酯和甲醇的混合物，然后加入甲酸甲酯；iv) 结晶产物以获得无菌阿莫西林钠。

  公开号：

  WO2011158133A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED [1,2,4]TRIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS FUNGICIDES<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLES SUBSTITUÉS EN [1,2,4] ET LEUR UTILISATION COMME FONGICIDES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014095548A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to compoundsof the formula (I) wherein the variables are defined in the description and claims, their preparation and uses thereof.

  本发明涉及公式（I）中变量的化合物，其中这些变量在描述和权利要求中有定义，以及它们的制备和用途。
• [EN] FUNGICIDAL ALKYL-SUBSTITUTED 2-[2-CHLORO-4-(4-CHLORO-PHENOXY)-PHENYL]-1-[1,2,4]TRIAZOL-1-YL-ETHANOL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS FONGICIDES DE 2-[2-CHLORO-4-(4-CHLORO-PHÉNOXY)-PHÉNYL]-1-[1,2,4]TRIAZOL-1-YL-ÉTHANOL SUBSTITUÉ PAR ALKYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2013010862A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to the use of alkyl-substituted 2-[2-chloro-4-(4-chloro-phenoxy)-phenyl]-1-[1,2,4]triazol-1-yl-ethanol compounds of formula I as defined in the description, and the N-oxides, and salts thereof for combating harmful fungi and seed coated with at least one such compound. The invention also relates to novel alkyl-substituted 2-[2-chloro-4-(4-chloro-phenoxy)-phenyl]-1-[1,2,4]triazol-1-yl-ethanol compounds, processes and intermediates for preparing these compounds and also to compositions comprising at least one such compound.

  本发明涉及将公式I中定义的烷基取代的2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)-苯基]-1-[1,2,4]三唑-1-基乙醇化合物以及其N-氧化物和盐用于对抗有害真菌和至少包含一种这种化合物的种子。该发明还涉及新颖的烷基取代的2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)-苯基]-1-[1,2,4]三唑-1-基乙醇化合物，用于制备这些化合物的工艺和中间体，以及包含至少一种这种化合物的组合物。
• [EN] CONDENSED ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOXAZOLINE CONDENSÉS ET LEUR UTILISATION COMME HERBICIDES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2021224040A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The invention relates to compounds of formula (I), and their use as herbicides. In said formula, R1 to R6 represent groups such as hydrogen, halo-gen or organic groups such as alkyl, alkenyl, alkynyl, or alkoxy; W is a bicyclic heterocycle; X is a bond or a divalent unit; Y is hydrogen, cyano, hydroxyl or a linear or cyclic organic group. The invention further refers to a composition comprising such compound and to the use thereof for controlling unwanted vegetation.

  该发明涉及公式（I）的化合物，以及它们作为除草剂的用途。在该公式中，R1到R6代表诸如氢、卤素或有机基团（如烷基、烯基、炔基或烷氧基）等基团；W是一个双环杂环；X是一个键或二价基团；Y是氢、氰基、羟基或线性或环状有机基团。该发明还涉及包含这种化合物的组合物以及将其用于控制不受欢迎的植被。
• [EN] FUNGICIDAL SUBSTITUTED 1-{2-[2-HALO-4-(4-HALOGEN-PHENOXY)-PHENYL]-2-ETHOXY-ETHYL}-1H- [1,2,4]TRIAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 1-{2-[2-HALOGÉNO-4-(4-HALOGÉNO-PHÉNOXY)-PHÉNYL]-2-ÉTHOXY-ÉTHYL}-1H- [1,2,4]TRIAZOLE SUBSTITUÉS FONGICIDES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2013024076A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to substituted 1-2-[2-halo-4-(4-halogen-phenoxy)- phenyl]-2-ethoxy-ethyl}-1 H-[1,2, 4]triazole compounds of formula (I) as defined in the description, and the N-oxides, and salts thereof, processes and intermediates for preparing these compounds and also to compositions comprising at least one such compound. The invention also relates to the use of such compounds and compositions for combating harmful fungi and seed coated with at least one such compound.

  本发明涉及一种代替的1-2-[2-卤代-4-(4-卤代苯氧基)-苯基]-2-乙氧基乙基}-1 H-[1,2,4] 三唑化合物（I）的公式，如所述描述中定义的N-氧化物和盐，用于制备这些化合物的过程和中间体，以及包含至少一种这种化合物的组合物。该发明还涉及利用这种化合物和组合物来对抗有害真菌以及至少一种这种化合物包被的种子。
• [EN] FUNGICIDAL SUBSTITUTED 1-{2-[2-HALO-4-(4-HALOGEN-PHENOXY)-PHENYL]-2-ALKYNYLOXY-ETHYL}-1H-[1,2,4]TRIAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 1-{2-[2-HALOGÉNO-4-(4-HALOGÉNO-PHÉNOXY)-PHÉNYL]-2-ALCYNYLOXY-ÉTHYL}-1H-[1,2,4]TRIAZOLE SUBSTITUÉS FONGICIDES
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2013024075A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to substituted 1-2-[2-halo-4-(4-halogen-phenoxy)- phenyl]-2-alkynyloxy-ethyl}-1H-[1,2,4]triazole compounds of formula (I) as defined in the description, and the N-oxides, and salts thereof, processes and intermediates for preparing these compounds and also to compositions comprising at least one such compound.. The invention also relates to the use of such compounds and compositions for combating harmful fungi and seed coated with at least one such compound.

  本发明涉及如下定义的配方(I)的取代1-2-[2-卤代-4-(4-卤代苯氧基)-苯基]-2-炔基氧基乙基}-1H-[1,2,4]三唑化合物，以及其N-氧化物和盐，用于制备这些化合物的过程和中间体，以及包含至少一种这样的化合物的组合物。本发明还涉及这些化合物和组合物用于 bekämpfung 有害真菌和至少涂有一种这样化合物的种子。