1-(4-Chlorophenyl)sulfonyl-2-methyl-2,3-dihydroquinolin-4-one | 959996-11-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-Chlorophenyl)sulfonyl-2-methyl-2,3-dihydroquinolin-4-one
• CAS: 959996-11-3
• 化学式: C₁₆H₁₄ClNO₃S
• 分子量: 335.811
• InChiKey: QRPGEOBOYVMAMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Chlorophenyl)sulfonyl-2-methyl-2,3-dihydroquinolin-4-one 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Fused, Tricyclic Sulfonamide Inhibitors of Gamma Secretase

  摘要：

  该发明提供了公式I的化合物： 或其药用盐，其中R 1 ，R 2 和A、B和C环如本文所定义。公式I的化合物在治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病方面是有用的。该发明还涵盖了包括公式I的化合物或盐的药物组合物，制备所需化合物的方法，以及使用公式I的化合物或盐治疗认知障碍，如阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  US20080021056A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯磺酰氯 在 吡啶 、 C₁₄H₂₃O₄Rh 、 cesium pivalate 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 1-(4-Chlorophenyl)sulfonyl-2-methyl-2,3-dihydroquinolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Rhodium(iii)-catalyzed coupling of N-sulfonyl 2-aminobenzaldehydes with oxygenated allylic olefins through C–H activation

  摘要：

  N-磺酰基-2-氨基苯甲醛在氧化性烯丙烯烯烃的还原中性条件下，经历C-H活化并高效耦合。

  DOI：

  10.1039/c4ob00704b

文献信息

• Design, synthesis, and structure–activity relationship of novel orally efficacious pyrazole/sulfonamide based dihydroquinoline γ-secretase inhibitors
  作者：Anh P. Truong、Danielle L. Aubele、Gary D. Probst、Martin L. Neitzel、Chris M. Semko、Simeon Bowers、Darren Dressen、Roy K. Hom、Andrei W. Konradi、Hing L. Sham、Albert W. Garofalo、Pamela S. Keim、Jing Wu、Michael S. Dappen、Karina Wong、Erich Goldbach、Kevin P. Quinn、John-Michael Sauer、Elizabeth F. Brigham、William Wallace、Lan Nguyen、Susanna S. Hemphill、Michael P. Bova、Guriqbal Basi

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.07.092

  日期：2009.9

  In this Letter, we report our strategy to design potent and metabolically stable gamma-secretase inhibitors that are efficacious in reducing the cortical A beta x-40 levels in FVB mice via a single PO dose. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] FUSED, TRICYCLIC SULFONAMIDE INHIBITORS OF GAMMA SECRETASE<br/>[FR] SULFONAMIDES TRICYCLIQUES CONDENSÉS INHIBITEURS DE GAMMA-SECRÉTASE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2007143523A2

  公开（公告）日：2007-12-13

  (EN) The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically salts thereof, where R1, R2 and the A, B, and C-rings are as defined herein. Compounds of formula (I) are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds or salts of formula (I), methods of preparing the desired compunds, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, using the compounds or salts of Formula (I).(FR) La présente invention concerne des composés de formule I : ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, où R1, R2 et les cycles A, B et C sont comme présentement défini. Les composés de formule I sont utiles dans le traitement ou la prévention de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant des composés ou sels de formule I, des procédés de préparation des composés souhaités, et des procédés de traitement de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer, utilisant les composés ou sels de Formule(I).