5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazol-2-amine | 959600-65-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-(Oxan-4-yl)-1,3-thiazol-2-amine；5-(oxan-4-yl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 959600-65-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂OS
• 分子量: 184.262
• InChiKey: IIJTWTZHFYALOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazol-2-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 trans-3-amino-N-(5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazol-2-yl)cyclobutanecarboxamide 2,2,2-trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 30
  [FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 30 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  本公开涉及作为泛蛋白特异性蛋白酶30（USP30）抑制剂的化学实体，包括含有这些化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体的方法。本公开所述的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、疾病或疾病，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019071073A1
• 作为产物：
  描述：

  4-四氢吡喃基乙醛 、 氰胺 在 四氢吡咯 、 对甲苯磺酸 、 sulfur 作用下， 以 环己烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 19.0h， 以1.6 mmol的产率得到5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。

  公开号：

  WO2016046530A1

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS AND USES THEREOF
  申请人：Florjancic S. Alan

  公开号：US20080064699A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and L 2 , are defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本发明涉及式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，前药，前药盐或其组合物，其中R1，R2，R3，R4和L2在规范中有定义，包括这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病和病症的方法。
• Compounds as cannabinoid receptor ligands and uses thereof
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US07875639B2

  公开（公告）日：2011-01-25

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and L2, are defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本发明涉及公式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，前药，前药盐或其组合物，其中R1，R2，R3，R4和L2在规范中定义，包括这样的化合物的组合物，并使用这样的化合物和组合物治疗疾病和病症的方法。
• CYANOPYRROLIDINES AS DUB MODULATORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3828179A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase LI (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 LI（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式 (I) 的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R8 如本文所定义。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：US10392380B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R8如本文所定义。
• Inhibiting ubiquitin specific peptidase 30
  申请人：FORMA Therapeutics, Inc.

  公开号：US11247987B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The present disclosure relates to chemical entities useful as inhibitors of Ubiquitin Specific Protease 30 (USP30), pharmaceutical compositions comprising the chemical entities, and methods of using the chemical entities. The chemical entities as disclosed herein can be useful in the treatment of a disease, disorder, or condition involving mitochondrial dysfunction, including neurodegenerative diseases, motor neuron diseases, metabolic disorders, and cancers, among other ailments. Chemical entities disclosed herein include compounds of Formula (II): wherein A, R2, R3, R4, Ra, Rc, Rd, Re, Rf, and m are defined herein.

  本公开涉及可用作泛素特异性蛋白酶 30 (USP30) 抑制剂的化学实体、包含这些化学实体的药物组合物以及使用这些化学实体的方法。本文公开的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、紊乱或病症，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。本文公开的化学实体包括式（II）化合物： 其中 A、R2、R3、R4、Ra、Rc、Rd、Re、Rf 和 m 在本文中定义。