5-Hydroxy-3-isopropyl-8-methylcarbostyril | 156937-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-Hydroxy-3-isopropyl-8-methylcarbostyril
• 英文别名: 5-hydroxy-8-methyl-3-propan-2-yl-1H-quinolin-2-one
• CAS: 156937-69-8
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₂
• 分子量: 217.268
• InChiKey: BCRMEHXXOZQLRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Hydroxy-3-isopropyl-8-methylcarbostyril 、 potassium carbonate 、 丙烯酰碘 在 resultant residue 、 chloroform hydrate 、 氯化钠 、 chloroform-ether 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 以to obtain 1.85 g of the title compound as pale yellow powdery crystals (97.9%)的产率得到5-Allyloxy-3-isopropyl-8-methylcarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives or salt thereof and remedy for cardiac diseases

  摘要：

  一种喹啉衍生物，其通式表示为（1），其药学上可接受的盐，以及包含其的心脏疾病疗法：##STR1## [其中环A表示呋喃环，二氢呋喃环或二氧杂环己烷环，R.sup.1表示氨基烷基]。化合物（1）对心肌具有正性肌力作用和抗心律失常作用，并且可以扩张血管而不极大地增加心率。因此，包含其作为活性成分的心脏疾病疗法对于治疗心力衰竭、心律失常等疾病非常有用。

  公开号：

  US05576324A1
• 作为产物：
  描述：

  3-Isopropyl-5-methoxy-8-methylcarbostyril 在 三氯化铝 作用下， 以 甲醇 、 氯苯 为溶剂， 以81.1%的产率得到5-Hydroxy-3-isopropyl-8-methylcarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives or salt thereof and remedy for cardiac diseases

  摘要：

  一种以一般式（1）表示的喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，以及含有该物质的心脏疾病疗法：##STR1## [其中环A代表呋喃、二氢呋喃或二氧杂环戊烷环，R.sup.1代表氨基烷基基团]。化合物（1）对心肌具有正性肌力作用和抗心律失常作用，并且可以扩张血管而不会极大增加心率。因此，含有该物质作为活性成分的心脏疾病疗法对治疗心脏功能不全、心律失常等疾病非常有用。

  公开号：

  US05576324A1

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF AND REMEDY FOR CARDIAC DISEASES CONTAINING THE SAME
  申请人：KOWA CO. LTD.

  公开号：EP0638571A1

  公开（公告）日：1995-02-15

  A quinoline derivative represented by general formula (1), a medicinally acceptable salt thereof, and a remedy for cardiac diseases containing the same, wherein ring A represents a furan, dihydrofuran or dioxolane ring, R¹ represents hydroxy, carboxy, alkoxycarbonyl, etc., R²s may be the same or different from each other and each represents hydrogen, alkyl, etc., R³ and R⁴ may be the same or different from each other and each represents hydrogen, halogen, alkyl, amino, alkoxy, etc., R⁵, R⁶, R⁷ and R⁸ may be the same or different from one another and each represents hydrogen or alkyl, m represents an integer of 0 to 3, and symbol ...... means that there may be a double bond formed by R⁶ and R⁸. The compound (1) has a positively inotropic effect on myocardia and an antiarrhythmic effect and can dilate blood vessels without extremely increasing the heart rate. Therefore, a remedy for cardiac diseases containing the same as the active ingredient is remarkably useful for treating cardiac insufficiency, arrhythmia, and so forth.

  一种由通式(1)代表的喹啉衍生物、其药用盐以及含有该衍生物的治疗心脏病的药物，其中环A代表呋喃、二氢呋喃或二氧戊环，R¹代表羟基、羧基、烷氧羰基等，R²s可以相同或不同，各自代表氢、烷基等、R³ 和 R⁴ 可以相同或互不相同，各自代表氢、卤素、烷基、氨基、烷氧基等，R⁵、R⁶、R⁷ 和 R⁸ 可以相同或互不相同，各自代表氢或烷基，m 代表 0 至 3 的整数，符号 ...... 表示 R⁶ 和 R⁸ 可以形成双键。化合物(1)对心肌具有正性肌力作用和抗心律失常作用，并能扩张血管而不会极度增加心率。因此，以该化合物为有效成分的心脏疾病治疗药物对治疗心功能不全、心律失常等有显著作用。
• US5576324A
  申请人：——

  公开号：US5576324A

  公开（公告）日：1996-11-19
• Quinoline derivatives or salt thereof and remedy for cardiac diseases
  申请人：Kowa Co., Ltd.

  公开号：US05576324A1

  公开（公告）日：1996-11-19

  A quinoline derivative represented by general formula (1), a medicinally acceptable salt thereof, and a remedy for cardiac diseases containing the same: ##STR1## [wherein ring A represents a furan, dihydrofuran or dioxolane ring, and R.sup.1 represents an aminoalkyl group]. The compound (1) has a positively inotropic effect on myocardia and an antiarrhythmic effect, and can dilate blood vessels without extremely increasing the heart rate. Therefore, a remedy for cardiac diseases containing the same as the active ingredient is remarkably useful for treating cardiac insufficiency, arrhythmia, and so forth.

  一种以一般式（1）表示的喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，以及含有该物质的心脏疾病疗法：##STR1## [其中环A代表呋喃、二氢呋喃或二氧杂环戊烷环，R.sup.1代表氨基烷基基团]。化合物（1）对心肌具有正性肌力作用和抗心律失常作用，并且可以扩张血管而不会极大增加心率。因此，含有该物质作为活性成分的心脏疾病疗法对治疗心脏功能不全、心律失常等疾病非常有用。