ethyl 2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole-4-carboxylate | 721963-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: 2-piperidin-4-yl-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester；2-piperidine-4-yl-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester
• CAS: 721963-02-6
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂S
• mdl: MFCD11977819
• 分子量: 240.326
• InChiKey: LHNMNSLNPGLLEM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  363.5±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.179±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.636
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole-4-carboxylate 在 水 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-[1-[(2,5-dimethylphenyl)acetyl]-4-piperidinyl]-4-thiazolecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES

  摘要：

  本发明涉及具有微生物杀灭活性的杂环化合物(I)的公式，特别是具有真菌杀灭活性，以及使用公式(I)化合物控制微生物的方法。

  公开号：

  US20120142700A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[1-(phenylmethoxycarbonyl)-4-piperidyl]-4-ethoxycarbonyl-1,3-thiazole 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 0.5CO₃^(2-)*C₁₂H₁₉NPol⁽¹⁺⁾ 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 ethyl 2-piperidin-4-yl-1,3-thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  公式（I）的化合物：包括它们的组合物，制备它们的方法以及它们在医学疗法中的用途（例如在温血动物中调节CCR5受体活性）。

  公开号：

  US20070167442A1

文献信息

• [EN] MICROBICIDAL HETEROCYCLES<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES MICROBICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2012069633A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  Compounds of the formula I Formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as active ingredients, which have microbiocidal activity, in particular fungicidal activity.

  式I的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，作为活性成分是有用的，具有微生物杀灭活性，特别是真菌杀灭活性。
• [EN] MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES MICROBICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2011018401A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The present invention relates to heterocyclic compounds of formula (I) which have microbiocidal activity, in particular fungicidal activity, as well as methods of using the compounds of formula (I) to control microbes.

  本发明涉及具有杀菌活性的杂环化合物（I）的公式，特别是具有真菌杀菌活性，以及利用公式（I）化合物控制微生物的方法。
• Human G protein-coupled receptor and modulators thereof for the treatment of hyperglycemia and related disorders
  申请人：Qiu Jun

  公开号：US20070231263A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to methods of identifying whether one or more candidate compounds is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR) or a modulator of blood glucose concentration. In certain embodiments, the GPCR is human. The present invention also relates to methods of using a modulator of the GPCR. A preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for lowering blood glucose concentration, for preventing or treating certain metabolic disorders, such as insulin resistance, impaired glucose tolerance, and diabetes, and for preventing or treating a complication of an elevated blood glucose concentration, such as atherosclerosis, heart disease, stroke, hypertension and peripheral vascular disease.

  本发明涉及一种识别一个或多个候选化合物是否为G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂或血糖浓度的调节剂的方法。在某些实施例中，该GPCR为人类。本发明还涉及使用GPCR的调节剂的方法。首选的调节剂是激动剂。本发明的激动剂可用作治疗剂，用于降低血糖浓度，预防或治疗某些代谢性疾病，如胰岛素抵抗、糖耐量受损和糖尿病，以及预防或治疗血糖浓度升高的并发症，如动脉粥样硬化、心脏病、中风、高血压和外周血管疾病。
• Thiazolyl piperidine derivatives
  申请人：Nettekoven Heinrich Matthias

  公开号：US20070043083A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the description and claims. It further relates to pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1、R2和R3如描述和索赔中所定义。它还涉及其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的药物组合物和其制备方法。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调控相关的疾病。
• [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE
  申请人：METRIS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2004058750A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  This invention relates to compounds of formula (I) and (II) that are useful in treating vascular endothelial growth factor (VEGF)-mediated disorders, particularly endometriosis and acute macular degenerative disorder. The invention also relates to a topical system for the treatment of acute macular degenerative disorder comprising a VEGF inhibitor.

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。