(E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylic acid ethyl ester | 691904-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl (2E)‐3‐(2‐fluoro‐4‐methoxyphenyl)prop‐2‐enoate；ethyl (E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylate；ethyl (2E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)-acrylate；ethyl (E)-3-(2-fluoro-4-methoxy-phenyl)prop-2-enoate；ethyl(2E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylate；ethyl (E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)prop-2-enoate
• CAS: 691904-76-4
• 化学式: C₁₂H₁₃FO₃
• 分子量: 224.232
• InChiKey: JBDFPNCYHRVXTG-FNORWQNLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylic acid ethyl ester 在 palladium diacetate 、 三溴化硼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-(2-fluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  WO2014069963A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-甲氧基苯甲醛 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.25h， 以97%的产率得到(E)-3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)acrylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  ALKOXYPHENYLPROPANOIC ACID DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1731505B1

文献信息

• [EN] AGONISTS OF GPR40<br/>[FR] AGONISTES DE GPR40
  申请人：CONNEXIOS LIFE SCIENCES PVT LTD

  公开号：WO2012011125A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The present invention relates to compounds that have the ability to modulate the activity of GPR40 and are therefore useful in the treatment of GPR40 related disorders. In addition the invention relates to the compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds and the uses of these compounds in the treatment of certain disorders related to GPR40 activity.

  本发明涉及具有调节GPR40活性能力的化合物，因此在治疗与GPR40相关的疾病方面具有用处。此外，该发明涉及这些化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及在治疗与GPR40活性相关的某些疾病方面使用这些化合物的用途。
• [EN] 3-(4-BENZYLOXYPHENYL)PROPANOIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 3-(4-BENZYLOXYPHENYL) PROPANOIQUE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005063729A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention provides a novel compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof and a prodrug thereof having a superior GPR40 receptor function modulating action, which can be used as an insulin secretagogue, an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like. They unexpectedly show superior GPR40 receptor agonist activity, and also show superior properties as a pharmaceutical product, such as stability and the like. Thus, they can be safe and useful pharmaceutical agents for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor related diseases in mammals.

  本发明提供了一种由公式(I)表示的新的化合物，其中每个符号如说明书中所定义，以及其盐和前药，具有优越的GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等的药剂。它们出人意料地显示出优越的GPR40受体激动剂活性，并且还显示出作为药物产品的优越性质，如稳定性等。因此，它们可以成为预防或治疗哺乳动物中与GPR40受体相关疾病的既安全又有用的药物。
• Novel Spiropiperidine Compounds
  申请人：Hamdouchi Chafiq

  公开号：US20110092531A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as a pharmaceutical composition, and a method for treating diabetes.

  一个化学式为的化合物： 或其药用可接受的盐，以及一种治疗糖尿病的药物组合物和方法。
• [EN] SPIROPIPERIDINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF FOR TREATING DIABETES<br/>[FR] COMPOSÉS DE SPIROPIPÉRIDINE ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2011046851A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  A compound of the formula:(I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as a pharmaceutical composition, and a method for treating diabetes.

  一种化合物的公式：(I)或其药学上可接受的盐以及一种治疗糖尿病的药物组合物和方法。
• Alkoxyphenylpropanoic Acid Derivatives
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20070213364A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  The present invention aims at provision of a novel compound having a GPR40 receptor function modulating action, which is useful as an insulin secretagogue, an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like. The compound represented by the formula: wherein each symbol is as defined in the description, a salt thereof, and a prodrug thereof of the present invention unexpectedly have a superior GPR40 receptor agonistic activity and superior properties as pharmaceutical products such as stability and the like, and can be safe and useful pharmaceutical agents as agents for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor-related pathology or diseases in mammals.

  本发明旨在提供一种新型化合物，具有GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等药物。本发明的化合物由以下式表示：其中每个符号如描述中所定义，其盐和其前药，意外地具有优越的GPR40受体激动活性和优越的药物特性，如稳定性等，并且可以作为安全和有用的药物代理剂，用于哺乳动物的GPR40受体相关病理或疾病的预防或治疗。