4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol | 1138820-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol
• 英文别名: 4-[5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)tetrazol-1-yl]-2,3-difluorophenol
• CAS: 1138820-16-2
• 化学式: C₁₂H₇BrF₂N₆O
• 分子量: 369.128
• InChiKey: JVPHDKXYANIRLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-二溴丁烷 、 4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以73%的产率得到3-(1-(4-(4-bromobutoxy)-2,3-difluorophenyl)-1H-tetrazol-5-yl)-5-bromopyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE C-MET

  摘要：

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，用于抑制c-Met蛋白激酶。该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗增殖性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2010048131A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-3-(1-(2,3-difluoro-4-methoxyphenyl)-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-2-amine 在 三溴化硼 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE C-MET

  摘要：

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，用于抑制c-Met蛋白激酶。该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗增殖性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2010048131A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-bromo-3-(1-(2,3-difluoro-4-methoxyphenyl)-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-2-amine 、 三溴化硼 、 在 ice 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 正戊烷 、 4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以to yield 4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol (Compound 1016) as a pale brown solid的产率得到4-(5-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)-1H-tetrazol-1-yl)-2,3-difluorophenol
  参考文献：
  名称：

  c-MET protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种公式I化合物，其在抑制c-Met蛋白激酶方面具有用途。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用这些组合物治疗增生性疾病的方法。

  公开号：

  US08518938B2

文献信息

• C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Lauffer David J.

  公开号：US20120165333A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

  本发明涉及公式I的化合物，其可用于抑制c-Met蛋白激酶。本发明还提供了包含该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗增生性疾病的方法。
• US8481524B2
  申请人：——

  公开号：US8481524B2

  公开（公告）日：2013-07-09
• US8518938B2
  申请人：——

  公开号：US8518938B2

  公开（公告）日：2013-08-27
• [EN] C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C-MET
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2009045992A2

  公开（公告）日：2009-04-09

  The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders. Formula (I).
• [EN] C-MET PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE C-MET
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010048131A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) useful in the inhibition of c- Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，用于抑制c-Met蛋白激酶。该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗增殖性疾病中使用这些组合物的方法。