(E)-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol | 212332-41-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (E)-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol
• 英文别名: (E)-4-(5-propan-2-yloxypyridin-3-yl)but-3-en-1-ol
• CAS: 212332-41-7
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₂
• 分子量: 207.272
• InChiKey: UKDQSCXBCLHXST-HWKANZROSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol 、 对甲苯磺酰氯 在 吡啶 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以153 mg (30.9%)的产率得到(E)-N-methyl-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions for the treatment of conditions associated

  摘要：

  患有或易感受到血管或循环系统疾病，特别是微血管系统疾病（例如雷诺氏病和雷诺氏现象）的患者，可以使用含有效量芳基取代烯丙胺化合物的制药组合物进行治疗。本发明所述的化合物在制药组合物中表现出对含有β2-乙酰胆碱受体的选择性活性，从而产生有益的治疗效果，增加微循环区域的血液流量。

  公开号：

  US05811442A1
• 作为产物：
  描述：

  3-丁烯-1-醇 、 三(邻甲基苯基)磷 、 3-溴-5-异丙氧基吡啶 在 palladium diacetate 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以498 mg (60.1%)的产率得到(E)-4-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-3-buten-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions for the treatment of conditions associated

  摘要：

  患有或易感受到血管或循环系统疾病，特别是微血管系统疾病（例如雷诺氏病和雷诺氏现象）的患者，可以使用含有效量芳基取代烯丙胺化合物的制药组合物进行治疗。本发明所述的化合物在制药组合物中表现出对含有β2-乙酰胆碱受体的选择性活性，从而产生有益的治疗效果，增加微循环区域的血液流量。

  公开号：

  US05811442A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions incorporating aryl substituted olefinic
  申请人：——

  公开号：US05861423A1

  公开（公告）日：1999-01-19

  Patients susceptible to or suffering from central nervous system disorders (e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Tourette's syndrome, attention deficit disorder or schizophrenia) are treated by administering an effective amount of an aryl substituted olefinic amine compound. Exemplary compounds include (E)-N-methyl-4-\x9b3-(5-benzyloxypyridin)yl!-3-buten-1-amine, (E)-N-methyl-4-\x9b3-(5-phenoxypyridin)yl!-3-buten-1-amine, and (E)-N-methyl-4-\x9b3-(5-phenylpyridin)yl!-3-buten-1-amine.

  易感或患有中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、帕金森病、抽动症、注意力缺陷障碍或精神分裂症）的患者，通过给予有效量的芳基取代烯丙胺化合物进行治疗。示例化合物包括(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苄氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺，(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯氧吡啶)基!-3-丁烯-1-胺和(E)-N-甲基-4-\x9b3-(5-苯基吡啶)基!-3-丁烯-1-胺。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCORPORATING ARYL SUBSTITUTED OLEFINIC AMINE COMPOUNDS
  申请人：Targacept, Inc.

  公开号：EP0973743B1

  公开（公告）日：2004-08-25
• US6274606B1
  申请人：——

  公开号：US6274606B1

  公开（公告）日：2001-08-14
• US6531606B1
  申请人：——

  公开号：US6531606B1

  公开（公告）日：2003-03-11
• Pharmaceutical compositions for the treatment of conditions associated
  申请人：——

  公开号：US05811442A1

  公开（公告）日：1998-09-22

  Patients suffering from or susceptible to conditions of the vascular or circulatory system, particularly the microvasculature, which conditions are associated with decreased blood flow in regions of microcirculation (e.g., Raynaud's disease and Raynaud's phenomenon) are treated with pharmaceutical compositions incorporating an effective amount of an aryl substituted olefinic amine compound. The compounds incorporated into the pharmaceutical compositions of the present invention exhibit selective activity of to the .beta.2-containing nicotinic acetylcholine receptors and thereby yield beneficial therapeutic effects increasing vascular blood flow in regions of microcirculation.

  患有或易感受到血管或循环系统疾病，特别是微血管系统疾病（例如雷诺氏病和雷诺氏现象）的患者，可以使用含有效量芳基取代烯丙胺化合物的制药组合物进行治疗。本发明所述的化合物在制药组合物中表现出对含有β2-乙酰胆碱受体的选择性活性，从而产生有益的治疗效果，增加微循环区域的血液流量。