4-{6-bromo-8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}-N-cyclopropylbenzamide | 1263422-44-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-{6-bromo-8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}-N-cyclopropylbenzamide
• 英文别名: 4-{6-Bromo-8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}-N-cyclopropylbenzamide；4-[6-bromo-8-(3-hydroxypropylamino)imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl]-N-cyclopropylbenzamide
• CAS: 1263422-44-1
• 化学式: C₁₉H₂₀BrN₅O₂
• 分子量: 430.304
• InChiKey: GRDUUDIXMPAEGA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1?+-.0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  91.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{6-bromo-8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}-N-cyclopropylbenzamide 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 以32%的产率得到N-cyclopropyl-4-{8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES POUR L'UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET DE TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'HYPERPROLIFÉRATION

  摘要：

  本发明涉及通式(I)的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2012080229A1
• 作为产物：
  描述：

  6,8-dibromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium phosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 4-{6-bromo-8-[(3-hydroxypropyl)amino]imidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl}-N-cyclopropylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）中A、R1、R3和R5如描述和权利要求中所述的取代咪唑吡嗪化合物，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。

  公开号：

  WO2011151259A1

文献信息

• [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080236A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20130303532A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1，R2，R3，R4和R5如权利要求所定义，以制备该化合物的方法和中间体，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制备药物组合物，用于治疗或预防疾病，特别是治疗或预防过度增生和/或血管生成障碍，作为唯一的药物或与其他活性成分组合使用。
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES
  申请人：Klar Ulrich

  公开号：US20130210815A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R 1 , R 3 and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中A、R1、R3和R5如说明书和权利要求中所述，以及制备该化合物的方法、包含该化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的药物组合物的该化合物的用途，以及用于制备该化合物的中间化合物。
• 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20140135319A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义，以及制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于治疗或预防增生性和/或血管生成异常的药物组合物，作为唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用。
• Substituted imidazopyrazines
  申请人：Klar Ulrich

  公开号：US09199999B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式（I）中的取代咪唑吡嗪化合物，其中A、R1、R3和R5如描述和权利要求中所述，以及制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和组合物，使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，以及用于制备该化合物的中间化合物。