tert-butyl 3-(3-(phenylsulfonyl)quinolin-8-yl)azetidine-1-carboxylate | 1064653-74-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-(3-(phenylsulfonyl)quinolin-8-yl)azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-[3-(benzenesulfonyl)quinolin-8-yl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1064653-74-2
• 化学式: C₂₃H₂₄N₂O₄S
• 分子量: 424.521
• InChiKey: KCMUULZSKLJXQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  85
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(3-(phenylsulfonyl)quinolin-8-yl)azetidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以98%的产率得到8-(azetidin-3-yl)-3-(phenylsulfonyl)quinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2008/116831

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 copper(l) iodide 咪唑 、 三甲基氯硅烷 、 碘 、 1,2-二溴乙烷 、 三苯基膦 作用下， 以 异丁酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 174.34h， 生成 tert-butyl 3-(3-(phenylsulfonyl)quinolin-8-yl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/116831

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Quinoline compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor
  申请人：Abbott GmbH & Co. KG

  公开号：US08242102B2

  公开（公告）日：2012-08-14

  The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2—Ar3 or Ar2—O—Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

  本发明涉及新型喹啉化合物。这些化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对5-羟色胺5-HT6受体调节有反应的疾病。其中R是公式A，R1至R4如权利要求和说明书中所定义的基团，n为0、1或2；m为0、1、2或3；Ra、Rb分别选择自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C（O）Raa、C（O）NRccRbb和NRccRbb组成的群；X为CH2、C（O）、S、S（O）或S（O）2；位于喹啉环的3-或4-位置；Ar为基团Ar1、Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3，其中Ar1、Ar2和Ar3各自独立地选择自芳基或杂环芳基，其中芳基或杂环芳基基团可以是未取代的，也可以携带1、2、3个取代基Rx，其中和生理上可耐受的酸加成盐和其N-氧化物。
• QUINOLINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
  申请人：Turner Sean Colm

  公开号：US20110009380A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT 6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R 1 to R 4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; R a , R b are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -haloalkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -haloalkoxy, C(O)R aa , C(O)NR cc R bb and NR cc R bb ; X is CH 2 , C(O), S, S(O) or S(O) 2 ; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar 1 , Ar 2 —Ar 3 or Ar 2 —O—Ar 3 , wherein Ar 1 , Ar 2 and Ar 3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents R x , wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

  本发明涉及新的喹啉化合物。这些化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对5-羟色胺5-HT6受体调节有反应的疾病。其中R是一个分子式为的基团，在该式中，A、R1至R4如权利要求和说明书中所定义，n为0、1或2，m为0、1、2或3，Ra、Rb独立地选自卤素、CN、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C（O）Raa、C（O）NRccRbb和NRccRbb的群；X为CH2、C（O）、S、S（O）或S（O）2，位于喹啉环的3-或4-位；Ar是一个基团Ar1、Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3，其中Ar1、Ar2和Ar3分别独立地选自苯基或杂环芳基，其中苯基或杂环芳基基团可以未被取代或可以携带1、2、3个取代基Rx，其中和生理上可耐受的酸加合盐和其N-氧化物。
• QUINOLINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DIDORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR
  申请人：Abbott GmbH & Co. KG

  公开号：EP2139880A1

  公开（公告）日：2010-01-06
• US8242102B2
  申请人：——

  公开号：US8242102B2

  公开（公告）日：2012-08-14
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DIDORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5-HT6 RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS QUINOLÉINES APPROPRIÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES QUI RÉPONDENT À UNE MODULATION DU RÉCEPTEUR 5-HT6 DE LA SÉROTONINE
  申请人：ABBOTT GMBH & CO KG

  公开号：WO2008116831A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  [EN] The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT₆ receptor. formula (I) wherein R is a moiety of the formula (R) wherein A, R¹ to R⁴ are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; R^a, R^b are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C₁-C₄-alkyl, C₁-C₄-haloalkyl, C₁-C₄-alkoxy, C₁-C₄-haloalkoxy, C(O)R^aa, C(O)NR^ccR^bb and NR^ccR^bb; X is CH₂, C(O), S, S(O) or S(O)₂; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar¹, Ar²-Ar³ or Ar²-O-Ar³, wherein Ar¹, Ar² and Ar³ are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents R^x, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.
  [FR] La présente invention porte sur de nouveaux composés quinoléines. Les composés possèdent de précieuses propriétés thérapeutiques et sont particulièrement appropriés pour le traitement de maladies qui répondent à une modulation de récepteur 5-HT₆ de la sérotonine. formule (I) dans laquelle R est une fraction de la formule (R) dans laquelle A, R¹ à R⁴ sont tels que définis dans les revendications et la description, n vaut 0, 1 ou 2; m vaut 0, 1, 2 ou 3, R^a, R^b sont choisis indépendamment dans le groupe constitué par halogène, CN, alkyle en C₁-C₄, haloalkyle en C₁-C₄, alcoxy en C₁-C₄, haloalcoxy en C₁-C₄, C(O)R^aa, C(O)NR^ccR^bb et NR^ccR^bb; X représente CH₂, C(O), S, S(O) or S(O)₂