potential were measured. Sulfonium compounds were tested on HepG2 cells for cytotoxicity. SL/DNA condensates were studied in cellular uptake and distribution using fluorescent microscopy. Results: 12 sulfonium lipids were obtained. Gel electrophoresis experiments showed that sulfonium cation can effectively interact with phosphorous in DNA. Compounds containing longer lipid chains can effectively retard
背景:非病毒
基因载体由于其潜在的活性和较少的副作用在过去几十年中引起了广泛的关注。头基
化学是脂质设计的一个关键方面。方法:在本研究中,通过将
四氢噻吩或
四氢噻喃与乙氧基连接基和碳脂肪链结合,设计并构建了一组锍脂质,并评估了它们作为潜在
基因载体的能力。合成了锍脂质,并通过 1H NMR、13C NMR 和 Mass 进行了表征。通过凝胶电泳检查了锍脂质 (SL) 和 DNA 的缩合物,并测量了粒径和 zeta 电位。在 HepG2 细胞上测试了锍化合物的细胞毒性。使用荧光显微镜研究了 SL/DNA 缩合物的细胞摄取和分布。结果:获得12种锍脂质。凝胶电泳实验表明,锍阳离子可以有效地与DNA中的
磷相互作用。含有较长脂质链的化合物能以高于10/1的S/P比有效阻滞DNA,并能将DNA凝聚成纳米尺寸的颗粒,粒径在150 nm ~ 300 nm范围内,zeta电位在+20~范围内+40。针对 HepG2