(E)-N-(4-Benzylpiperazin-1-Yl)-1-(3,5-Dimethyl-1-Phenyl-1h-Pyrazol-4-Yl)methanimine | 304909-07-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (E)-N-(4-Benzylpiperazin-1-Yl)-1-(3,5-Dimethyl-1-Phenyl-1h-Pyrazol-4-Yl)methanimine
• 英文别名: (Z)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
• CAS: 304909-07-7
• 化学式: C₂₃H₂₇N₅
• 分子量: 373.5
• InChiKey: FOORCIAZMIWALX-ULJHMMPZSA-N

物化性质

• 熔点：
  104-106°C
• 沸点：
  547.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  加热可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，其解离常数（Kd）为1.2 nM，并且能够抑制smo激动剂的作用效果，半数有效浓度（IC50）为20 nM。

体外研究

SANT-1在野生型和致癌的Smo上具有同等有效的抑制作用。当作用于Shh-LIGHT2细胞时，它能抵消SAG诱导的通路激活。此外，SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，尽管不能完全抑制这种关联性。这表明它们与Smo之间的相互作用可能改变其对Cyclopamine的亲和力，而非直接竞争性结合。

在Shh-LIGHT2实验中，SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞时能够抑制通路激活，并且也能观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中的抑制活性不同，但异常有效地抑制了SAG调节的通路激活。此外，SANT-1能有效地抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上，并且能够抑制PKA刺激下的Smo运输到近端纤毛。

当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，并且有效抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。

文献信息

• Treatment of demyelinating diseases
  申请人：M ET P PHARMA AG

  公开号：US10596181B2

  公开（公告）日：2020-03-24

  Described herein are methods of promoting remyelination in a subject suffering from demyelination diseases by administering to the subject a combination of steroid hormones and Hedgehog signaling pathway modulators. Also described are methods of administering the combination of drugs, wherein the combination of drugs are in compositions adapted for nasal administration.

  本文描述了通过对患有脱髓鞘疾病的受试者施用类固醇激素和刺猬信号通路调节剂的组合药物来促进其脱髓鞘再形成的方法。还描述了施用药物组合的方法，其中药物组合为适于鼻腔给药的组合物。
• TREATMENT OF DEMYELINATING DISEASES
  申请人：M et P Pharma AG

  公开号：EP3737471A1

  公开（公告）日：2020-11-18
• Compositions and Methods for Modulating Neuron Degeneration and Neuron Guidance
  申请人：ZOU Yimin

  公开号：US20110065645A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  Methods for inhibiting degeneration of a neuron, methods of treating a neurodegenerative disease, methods for promoting degeneration of a neuron are provided, methods for modulating neuron cell guidance of a neuron, as well as compounds useful in the methods of the invention, such as a Wnt compound, a Fzd3 dephosphorylating agent, a Fzd3 phosphorylating agent, or a SHH compound as disclosed herein.
• MULTI-LAYERED CELL CAPSULES AND USES THEREOF
  申请人：FUNDACIÓ INSTITUT DE BIOENGINYERIA DE CATALUNYA

  公开号：US20220151942A1

  公开（公告）日：2022-05-19

  The present invention provides a hydrogel capsule comprising a cell, a protein, and a cross-linking agent; wherein the cell is within a first core layer comprising the protein; and wherein the first core layer is surrounded by a second layer comprising the protein and the cross-linking agent. The invention further provides the hydrogel capsule for use in therapy, prognosis and diagnosis, a method for culturing cells, a method for differentiating cells, and method for producing the hydrogel capsule. The hydrogel capsules of the invention are particularly useful for encapsulating pancreatic islets