5-bromo-2-(3,4-difluorophenoxy)pyridine | 1247541-92-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-bromo-2-(3,4-difluorophenoxy)pyridine
• CAS: 1247541-92-9
• 化学式: C₁₁H₆BrF₂NO
• 分子量: 286.076
• InChiKey: FMPOLFNNQMPMCP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(3,4-difluorophenoxy)pyridine 在 2-吡啶甲酸 、 copper(l) iodide 、 异丙基氯化镁 、 caesium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-(6-(3,4-difluorophenoxy)pyridin-3-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PYRIMIDONES BICYCLIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的双环嘧啶酮化合物，可抑制Lp-PLA2活性，包括它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2013014185A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 、 3,4-二氟苯酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以55.4%的产率得到5-bromo-2-(3,4-difluorophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种新型的双环嘧啶酮化合物，可以抑制Lp-PLA2活性，包括其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140179716A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：Long Kai

  公开号：US20130030012A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIMIDONES BICYCLIQUES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2013014185A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to novel bicyclic pyrimidone compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新颖的双环嘧啶酮化合物，可抑制Lp-PLA2活性，包括它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• Substituted pyrimido[1,6-a]pyrimidines as Lp-PLA2 inhibitors
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US09273054B2

  公开（公告）日：2016-03-01

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性有关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病。
• SELECTIVE BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Hangzhou Hertz Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3543239A1

  公开（公告）日：2019-09-25

  The present invention relates to a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor compound, a pharmaceutical composition, preparation and use thereof in preparation of a drug for treating diseases, disorders or conditions benefiting from the inhibition of Bruton's tyrosine kinase activity. The compound of the present invention has anti-proliferation and inhibitory effects on tumor cell strains such as A549, MINO, OCI-LY10 and TMD-8, and shows an excellent anti-tumor activity in tumor models such as Mino subcutaneous xenografts, and can be applied in drugs for treating solid tumors or leukemia associated with cell proliferation in humans or animals. The compound of the present invention has good pharmacokinetic properties, and can be applied to the oral treatment of solid tumors or leukemia associated with the cell proliferation in humans or animals or autoimmune diseases. The compound of the present invention has the property of a low hERG channel blockade.

  本发明涉及一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂化合物、药物组合物、制剂及其在制备用于治疗受益于抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的疾病、失调或病症的药物中的用途。本发明化合物对A549、MINO、OCI-LY10和TMD-8等肿瘤细胞株具有抗增殖和抑制作用，在Mino皮下异种移植等肿瘤模型中显示出优异的抗肿瘤活性，可应用于治疗与人或动物细胞增殖相关的实体瘤或白血病的药物中。本发明的化合物具有良好的药代动力学特性，可应用于与人或动物细胞增殖相关的实体瘤或白血病或自身免疫性疾病的口服治疗。本发明化合物具有低 hERG 通道阻断特性。
• Selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor and use thereof
  申请人：HANGZHOU HERTZ PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10711006B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  The present invention relates to a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor compound, a pharmaceutical composition, preparation and use thereof in preparation of a drug. The compound of the present invention has a structure of Formula II or Formula II′: or their optical isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates; where each Rg is independently H, halogen, —CF2H, —CF3, —CN, C1-C3 alkyl, or C1-C3 alkoxy; n is selected from 0, 1 and 2; Rd is selected from Re is selected from H, CH3, C2-C6 alkyl, C1-C6 azaalkyl, and C1-C6 oxaalkyl, wherein CH3, C2-C6 alkyl, C1-C6 azaalkyl and C1-C6 oxaalkyl are further substituted with amino, hydroxyl, and C1-C3 alkyl; Y1, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from C(Rf) and N, and at least one of Y1, Y2, Y3 and Y4 is N, wherein Rf is selected from H, halogen, C1-C3 alkyl, —CF3, and —CF2H.

  本发明涉及一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂化合物、包含该化合物的药物组合物及其制备和在制备药物中的用途。本发明的化合物具有式II或式II'的结构： 或其光学异构体，或药学上可接受的盐或溶剂合物； 其中，每个Rg独立地选自H、卤素、—CF2H、—CF3、—CN、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基； n选自0、1和2； Rd选自 Re选自H、CH3、C2-C6烷基、C1-C6氨基烷基和C1-C6氧基烷基，其中CH3、C2-C6烷基、C1-C6氨基烷基和C1-C6氧基烷基进一步被氨基、羟基和C1-C3烷基取代； Y1、Y2、Y3和Y4独立地选自C(Rf)和N，且Y1、Y2、Y3和Y4中至少有一个为N，其中Rf选自H、卤素、C1-C3烷基、—CF3和—CF2H。