5-氮杂螺[2.3]己盐酸 | 1536169-63-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 5-氮杂螺[2.3]己盐酸
• 英文名称: 5-azaspiro[2.3]hexane hydrochloride
• 英文别名: 5-Azaspiro[2.3]hexane hydrochloride；5-azaspiro[2.3]hexane;hydrochloride
• CAS: 1536169-63-7
• 化学式: C₅H₉N*ClH
• 分子量: 119.594
• InChiKey: HETOHROBGANLFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.79
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氮杂螺[2.3]己盐酸 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 N-[5-[2-methoxy-3-(1-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)anilino]-6-(trideuteriomethylcarbamoyl)pyridazin-3-yl]-5-azaspiro[2.3]hexane-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020086616A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020086616A5
• 作为产物：
  描述：

  环丙烷-1,1-二腈 在 C₄₆H₁₇₈O₄₁Si₄₂ 、 titanium(IV)isopropoxide 、 盐酸 、 水 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 28.0h， 以70%的产率得到5-氮杂螺[2.3]己盐酸
  参考文献：
  名称：

  通过二腈还原直接获得环胺

  摘要：

  1,1,3,3-四甲基二硅氧烷（TMDS）和聚甲基氢硅氧烷（PMHS）与异丙醇钛（IV）结合使用时，提供了两个方便的系统，可将腈还原为相应的伯胺。通过1 H NMR研究了这两个系统的动力学，结果表明，用PMHS进行还原的速度比用TMDS进行还原的速度更快。在存在Br，CC，NO 2的情况下，这两个钛基体系同时还原芳族和脂肪族腈，OH和环丙基环。在环丙基腈的情况下，观察到由于分子间还原性烷基化反应而形成的仲胺。该结果被用于还原二腈，其通过分子内还原性烷基化反应一步一步导致了氮杂环庚烷，哌啶，吡咯烷和氮杂环丁烷衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.11.101

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CBL-B AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CBL-B ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NURIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019148005A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds, compositions, and methods for use in inhibiting the E3 enzyme Cbl-b in the ubiquitin proteasome pathway are disclosed. The compounds, compositions, and methods can be used to modulate the immune system, to treat diseases amenable to immune system modulation, and for treatment of cells in vivo, in vitro, or ex vivo.

  揭示了用于抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Cbl-b的化合物、组合物和使用方法。这些化合物、组合物和方法可用于调节免疫系统，治疗适合免疫系统调节的疾病，并用于体内、体外或体外细胞的治疗。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2019027058A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  The present invention provides a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I) : wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof, is useful as an agent for the prophylaxis treatment of narcolepsy.

  本发明提供了一种具有促进睡觉素2型受体激动剂活性的杂环化合物。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如规范中所述，或其盐，可用作预防治疗嗜睡症的药剂。
• [EN] INHIBITORS OF HUMAN HERPESVIRUSES<br/>[FR] INHIBITEURS DE VIRUS DE L'HERPÈS HUMAIN
  申请人：UNIV ALBERTA

  公开号：WO2021174355A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  Provided herein are compounds, compositions and methods for inhibition of herpesviruses. In some cases, the subject compounds inhibit a herpesvirus in a cell. Also provided are compounds, compositions and methods for treating a herpesvirus in an individual. In some cases, the methods include administering to an individual a therapeutically effective amount of a subject compound to treat the individual for the herpesvirus. In certain embodiments, the compounds disclosed herein are cytomegalovirus (CMV) inhibitors. In certain embodiments, the compounds disclosed herein are human cytomegalovirus (CMV) inhibitors.

  本文提供了用于抑制疱疹病毒的化合物、组合物和方法。在某些情况下，所述化合物可在细胞内抑制疱疹病毒。还提供了用于治疗个体疱疹病毒的化合物、组合物和方法。在某些情况下，这些方法包括向个体施用所述化合物的治疗有效量，以治疗该个体的疱疹病毒。在某些实施方式中，本文披露的化合物是巨细胞病毒（CMV）抑制剂。在某些实施方式中，本文披露的化合物是人类巨细胞病毒（CMV）抑制剂。
• [EN] SUBSTITUTED ACYL SULFONAMIDES FOR TREATING CANCER<br/>[FR] ACYLSULFONAMIDES SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BROAD INST INC

  公开号：WO2022081807A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present invention provides acyl sulfonamide compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, R5, R6· Raand Rbare as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients as well as methods of treatment and/or prophylaxis of diseases, particularly cancer, more particularly cancer in which KAT6A and/or KAT6B is focally amplified, said method comprising administering an effective amount of at least one compound of formula (I) to a subject in need thereof.

  本发明提供了通式（I）的酰基磺酰胺化合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6·Ra和Rb如本文所述和定义，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增生性疾病的药物组合物，作为唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用，以及治疗和/或预防疾病的方法，特别是癌症，更特别是KAT6A和/或KAT6B局部扩增的癌症，其中该方法包括向需要该方法的受体中施用至少一种通式（I）的有效量化合物。
• [EN] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOETHYL)- QUINOLINE-4-CARBOXAMIDES<br/>[FR] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOÉTHYL)-QUINOLÉINE-4-CARBOXAMIDES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2022130270A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Compounds having the structure of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, R1, R2, R3, R4, R5and R6are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; use of such compounds and salts to treat or prevent Prolyl endopeptidase fibroblast activation protein (FAP)-mediated conditions; kits comprising such compounds and salts; and methods for manufacturing such compounds and salts.

  具有公式（I）结构及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1，R1，R2，R3，R4，R5和R6如规范中所定义; 包括此类化合物和盐的制药组合物; 使用此类化合物和盐来治疗或预防脯氨酰内切酶成纤维细胞激活蛋白（FAP）介导的疾病; 包含此类化合物和盐的试剂盒; 以及制造此类化合物和盐的方法。