5-溴-2,3-二甲氧基吡嗪 | 89466-19-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-溴-2,3-二甲氧基吡嗪
• 英文名称: 5-bromo-2,3-dimethoxypyrazine
• 英文别名: 2-bromo-5.6-dimethoxypyrazine
• CAS: 89466-19-3
• 化学式: C₆H₇BrN₂O₂
• 分子量: 219.038
• InChiKey: UANBJBLRCNEFTC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.563±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2,3-二甲氧基吡嗪 在 正丁基锂 、 四溴化碳 、 三苯基膦 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 52.25h， 生成 2,3-dimethoxy-5-(((triisopropylsilyl)thio)methyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZINEDIONES AS MODULATORS OF THE NMDA RECEPTOR
  [FR] DIHYDROPYRAZINEDIONES SUBSTITUÉES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR NMDA

  摘要：

  本申请涉及公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。本申请还描述了包括公式（I）化合物及其药学上可接受的盐的制药组合物以及使用该化合物和组合物治疗神经系统疾病，如精神分裂症、轻度认知障碍和慢性神经病痛的方法。

  公开号：

  WO2022015624A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲氧基吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 29.0h， 以43%的产率得到5-溴-2,3-二甲氧基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  苯基取代的 4-Hydroxypyridazin-3(2H)-ones 和 5-Hydroxypyrimidin-4(3H)-ones：甲型流感核酸内切酶抑制剂

  摘要：

  季节性和大流行性流感爆发仍然是一个主要的人类健康问题。抑制流感 RNA 依赖性 RNA 聚合酶的核酸内切酶活性对于开发治疗流感感染的新药具有吸引力。我们早期的研究确定了一系列 5- 和 6- 苯基取代的 3-hydroxypyridin-2(1 H )-ones，它们是流感核酸内切酶的有效抑制剂。这些试剂被鉴定为与酶活性位点结合的双金属螯合配体。在本研究中，合成了这些苯基取代的 3-hydroxypyridin-2(1 H )-one 化合物的几种氮杂类似物，并评估了它们抑制核酸内切酶活性的能力。与 6-(4-氟苯基)-3-羟基吡啶-2(1 H ) 的 4-氮杂类似物相比)-one，5-aza 类似物 (5-hydroxy-2-(4-fluorophenyl)pyrimidin-4(3 H )-one) 作为核酸内切酶抑制剂确实表现出显着的活性。5-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypyridin-2(1

  DOI：

  10.1021/jm500958x

文献信息

• [EN] POLYCYCLIC PYRIDONE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDONES POLYCYCLIQUES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018047109A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The invention provides compounds of Formula (I) as described herein, along with pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods to use these compounds, salts and compositions for treating viral infections, particularly infections caused by hepatitis B virus, and reducing the occurrence of serious conditions associated with HBV.

  该发明提供了如下所述的Formula (I)的化合物，以及药学上可接受的盐、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染的方法，特别是由乙型肝炎病毒引起的感染，并减少与HBV相关的严重病情的发生。
• [EN] OXADIAZOLYLTHIOPHENE DERIVATIVES USEFUL AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLYLTHIOPHÈNE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：KARUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2019166824A1

  公开（公告）日：2019-09-06

  A compound of Formula I : (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each R' is QR1; each Q is independently selected from a bond, -C1-C10 alkylene, -C2-C10 alkenylene, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R1)-, -C(O)N(R1)SO2- -N(R1)C(O)-, - N(R1)-, -N(SO2(R1)), -N(R1)SO2- -C(O)NR4R5-, -N(R4R5)C(O)-, -N(R4R5)- - S-, -SO-, -SO2-, -S(O)O-, -SO2N(R1)- and -O-; each R1 is independently selected from H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, C1-C10 haloalkyl, C1-C10 heteroalkyl, aryl, heteroaryl, C3-C10 cycloalkyl, -(C1-C10 alkylene)-C3-C10 cycloalkyl, halogen, cyano, C1-C10 alkylene- aryl, C1-C10 alkylene heteroaryl, C1-C10 heterocycloalkyl and -(C1-C10 alkylene)- C1-C10 heterocycloalkyl. The compounds are inhibitors of HDAC and therefore have potential utility in the therapy of a number of conditions including cancer and inflammation.

  一种Formula I的化合物：(I)或其药学上可接受的盐，其中：每个R'是QR1；每个Q独立地选自键，-C1-C10烷基，-C2-C10烯基，-C(O)-，-C(O)O-，-C(O)N(R1)-，-C(O)N(R1)SO2-，-N(R1)C(O)-，-N(R1)-，-N(SO2(R1))，-N(R1)SO2-，-C(O)NR4R5-，-N(R4R5)C(O)-，-N(R4R5)-，-S-，-SO-，-SO2-，-S(O)O-，-SO2N(R1)-和-O-；每个R1独立地选自H，C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10卤代烷基，C1-C10杂原子烷基，芳基，杂芳基，C3-C10环烷基，-(C1-C10烷基)-C3-C10环烷基，卤素，氰基，C1-C10烷基-芳基，C1-C10烷基-杂原子芳基，C1-C10杂环烷基和-(C1-C10烷基)-C1-C10杂环烷基。这些化合物是HDAC的抑制剂，因此在治疗包括癌症和炎症在内的多种疾病中具有潜在用途。
• [EN] PYRIDINE CARBOXAMIDE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEURS D'OREXINE AU PYRIDINECARBOXAMIDE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009020642A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention is directed to pyridyl carboxamide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及吡啶基羧酰胺化合物，这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及促进睡眠的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• TRIPYRIDYL CARBOXAMIDE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Coleman Paul J.

  公开号：US20100035931A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to tripyridyl carboxamide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及三吡啶基羧酰胺化合物，它们是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及促进睡眠的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] ISONICOTINAMIDE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES D'ISONICOTINAMIDE DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010051236A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention is directed to isonicotinamide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及异烟酰胺化合物，这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及促进睡眠的这类疾病中使用这些化合物和组合物。