5-Hydroxy-6,8-dichlor-3,4-dihydrocarbostyril | 69592-09-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-Hydroxy-6,8-dichlor-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 5-hydroxy-6,8-dichloro-3,4-dihydrocarbostyril；6,8-dichloro-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril；6,8-dichloro-5-hydroxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 69592-09-2
• 化学式: C₉H₇Cl₂NO₂
• 分子量: 232.066
• InChiKey: OGHVHWURQPBPBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.58
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  49.33
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Hydroxy-6,8-dichlor-3,4-dihydrocarbostyril 、 氢氧化钾 、 甲醇 、 1-Chloro-2-methyl-3-(4-phenylpiperidyl)propane 在 碳酸氢钠 、 氯仿 、 水 、 silica 、 ligroin 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 以to obtain 1.6 g (yield: 35%) of 6,8-dichloro-5-[2-methyl-3-(4-phenyl-1-piperidyl)propoxy]-3,4-dihydrocarbostyril as in the form of colorless needle-like crystals的产率得到6,8-dichloro-5-[2-methyl-3-(4-phenyl-1-piperidyl)propoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives, and antihistaminic agents containing the same

  摘要：

  具有抗组胺作用并可用作抗组胺药物的新型碳基苯并咪唑衍生物及其盐，由一般式（1）表示，其中R1是氢原子，较低的烯基基团，较低的炔基基团或较低的烷基基团，该基团可以具有苯基取代基; R2是氢原子，较低的烷基基团或苯基; R3是具有苯基取代基的较低烷基基团或可以具有来自卤素原子，较低烷基基团和较低烷氧基团的1到3个取代基的苯基; R4是氢原子，羟基或较低的烷酰基基团; X是卤素原子; Y是较低的烷基烯基基团，该基团可以具有羟基取代基; n为0、1或2; 碳-碳键在碳基苯并咪唑骨架的3-和4-位置之间是单键或双键; 假设当R3是具有苯基取代基的较低烷基基团时，R4既不应是羟基也不应是较低的烷酰基基团。

  公开号：

  US04482560A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮 在 氯 作用下， 以 6-chloro-5-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 5-Hydroxy-6,8-dichlor-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically useful carbostyril derivatives

  摘要：

  卡波司酯衍生物具有抗组胺作用和中枢神经控制作用，可用作抗组胺剂或中枢神经控制剂。这些衍生物由通式所代表，其中R.sup.1是氢原子、具有1至6个碳原子的烷基基团、具有2至4个碳原子的烯基基团、具有2至4个碳原子的炔基基团或含有1至4个碳原子的烷基基团的苯基基团；R.sup.2是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基基团或苯基团；R.sup.3是氢原子、羟基、具有1至4个碳原子的烷基基团、具有1至4个碳原子的烷酰氧基团或3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基团；R.sup.4是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基基团；R.sup.5是具有3至8个碳原子的环烷基基团、苯基（可能有1至3个卤素原子、具有1至4个碳原子的烷基基团和具有1至4个碳原子的烷氧基团中选择的取代基）、具有1至4个碳原子的烷基基团（具有一个取代基，如羟基、苯基或具有1至4个碳原子的烷酰氧基团）、具有1至4个碳原子的烷酰基或苯甲酰基；X是卤素原子；n为0或1或2的整数；Q为2或3的整数，l和m分别为0或1至6的整数，但l和m的总和不应超过6；卡波司酯骨架中3-位和4-位的碳-碳键为单键或双键；以及##STR2##的侧链的取代位置为4-、5-、6-、7-或8-位中的任意一个。

  公开号：

  US04734416A1

文献信息

• Novel carbostyril derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04298739A1

  公开（公告）日：1981-11-03

  Novel carbostyril derivatives having platelet aggregation inhibitory action, antiinflamatory action, antiulcer action, vasodilatory action and phosphodiesterase inhibitory action and are useful for preventing or curing thrombus, arteriosclerosis, hypertension, asthma and other like diseases, and also useful as an antiinflamatory or anti-ulcer agent, represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, phenyl-C.sub.1-4 alkyl-; R.sup.2 is hydrogen, a halogen atom, hydroxy, phenyl-C.sub.1-4 alkoxy; R.sup.3 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is C.sub.3-8 cycloalkyl, substituted or unsubstituted phenyl, C.sub.3-8 cycloalkyl-C.sub.1-4 alkyl, 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-ethyl, R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, phenyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, phenyl-C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl-C.sub.1-4 alkyl, m is an integer of 1 - 3, l and n which may be same or different, and are respectively 0 or an integer of 1 - 7 and the sum of l and n is not exceeding 7, the carbon-carbon bond at 3- and 4-positions in the carbostyril skelton is either single or double bond.

  具有抗血小板聚集抑制作用、抗炎作用、抗溃疡作用、扩血管作用和磷酸二酯酶抑制作用的新型羧基吲哚衍生物，用于预防或治疗血栓、动脉硬化、高血压、哮喘等疾病，同时也可用作抗炎或抗溃疡剂，其结构式如下：其中R.sup.1为氢、C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基、苯基-C.sub.1-4烷基-；R.sup.2为氢、卤素原子、羟基、苯基-C.sub.1-4烷氧基；R.sup.3为氢、羟基、C.sub.1-4烷基；R.sup.4为C.sub.3-8环烷基、取代或未取代苯基、C.sub.3-8环烷基-C.sub.1-4烷基、2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙基；R.sup.5为氢、C.sub.1-8烷基、C.sub.2-4烯基、苯基、C.sub.3-8环烷基、苯基-C.sub.1-4烷基、C.sub.3-8环烷基-C.sub.1-4烷基；m为1-3的整数，l和n可以相同也可以不同，分别为0或1-7的整数，且l和n的和不超过7，在羧基吲哚骨架的3-和4-位置的碳-碳键为单键或双键。
• Carbostyril derivatives
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0467325A2

  公开（公告）日：1992-01-22

  Carbostyril derivatives of Formula I: wherein: m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, aralkoxy, or acyloxy; R3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R4 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or acyloxy, provided that when R4 is hydroxy or acyloxy, m and n are both 1; R5 is hydrogen or lower alkyl; and R6 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, or (dialkylamino)alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and N-oxides (at the carbostyril nitrogen) thereof, and compositions containing them, are useful in treating cardiovascular diseases, particularly arrhythmias. Methods of preparing intermediates, the compounds, and their formulations are also disclosed.

  式 I 的喹诺酮衍生物： 其中 m 是 0、1 或 2 n 是 0、1 或 2 R1 是氢或低级烷基 R2 是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳基氧基或酰氧基； R3 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R4 是氢、羟基、低级烷基或酰氧基、 但当 R4 为羟基或酰氧基时，m 和 n 均为 1； R5 是氢或低级烷基；R6 是烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基； 及其药学上可接受的酸加成盐和 N-氧化物（碳氮基），以及含有它们的组合物，可用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物及其制剂的方法。
• CAKAHO, KADZUO;FUDZIOKA, TAKAFUMI;OSIRO, YASUO;NAKAGAVA, KADZUYUKI
  作者：CAKAHO, KADZUO、FUDZIOKA, TAKAFUMI、OSIRO, YASUO、NAKAGAVA, KADZUYUKI

  DOI：——

  日期：——
• US4298739A
  申请人：——

  公开号：US4298739A

  公开（公告）日：1981-11-03
• US4482560A
  申请人：——

  公开号：US4482560A

  公开（公告）日：1984-11-13