N-(5-fluoroquinolin-8-yl)benzenesulfonamide | 1394082-31-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(5-fluoroquinolin-8-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: N-(5-Fluoro-quinolin-8-yl)-benzenesulfonamide
• CAS: 1394082-31-5
• 化学式: C₁₅H₁₁FN₂O₂S
• 分子量: 302.329
• InChiKey: KCYNUIFKPQLKJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-(4-苯磺酰基氨基)喹啉 在 溶剂黄146 、 Selectfluor 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以28%的产率得到N-(5-fluoroquinolin-8-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  在无金属条件下用Selectfluor对8-氨基喹啉酰胺和磺酰胺进行C5-区域选择性C–H氟化†

  摘要：

  实现了在C5位上的8-氨基喹啉酰胺和磺酰胺的新型高效区域选择性C–H氟化反应。使用Selectfluor作为“ F”试剂和HOAc作为添加剂，反应可通过自由基途径顺利进行。该方法具有无金属条件，广泛的基材范围和操作简便的特点。

  DOI：

  10.1039/c7ob03059b

文献信息

• Novel Sulfonaminoquinoline Hepcidin Antagonists
  申请人：Buhr Wilm

  公开号：US20120214803A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The present invention relates to novel hepcidin antagonists, pharmaceutical compositions comprising them and the use thereof as medicaments for the use in the treatment of iron metabolism disorders, such as, in particular, iron deficiency diseases and anemias, in particular anemias in connection with chronic inflammatory diseases.

  本发明涉及新型肝铁蛋白拮抗剂，包括它们的药物组合物以及将其用作药物治疗铁代谢紊乱，特别是铁缺乏病和贫血等疾病，特别是与慢性炎症性疾病相关的贫血。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS UBIQUITINATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS D'UBIQUITINATION
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016025779A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Disclosed are sulfonamidoquinoline compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure. Formule (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits ubiquitination, and can be used to treat disease by blocking the degradation of tumor suppressors.

  本发明涉及磺酰胺喹啉化合物、制药组合物和使用方法。其中一种实施方式是具有结构式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中R1、R2、R3和R4如本文所述。在某些实施方式中，本文所披露的化合物可抑制泛素化，并可用于通过阻止肿瘤抑制剂的降解来治疗疾病。
• Sulfonaminoquinoline hepcidin antagonists
  申请人：Vifor (International) AG

  公开号：US09102688B2

  公开（公告）日：2015-08-11

  The present invention relates to novel hepcidin antagonists, pharmaceutical compositions comprising them and the use thereof as medicaments for the use in the treatment of iron metabolism disorders, such as, in particular, iron deficiency diseases and anemias, in particular anemias in connection with chronic inflammatory diseases.

  本发明涉及新型的赫普西丁拮抗剂，包括它们的药物组合物和将其作为药物用于治疗铁代谢紊乱的用途，特别是铁缺乏症和贫血，特别是与慢性炎症性疾病相关的贫血。
• Ubiquitination inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10040766B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Disclosed are sulfonamidoquinoline compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits ubiquitination, and can be used to treat disease by blocking the degradation of tumor suppressors.

  所公开的是磺胺基喹啉化合物以及药物组合物和使用方法。其中一种化合物具有如下结构 及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶解物和水合物），其中 R1、R2、R3 和 R4 如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制泛素化，并可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来治疗疾病。
• NOVEL SULFONAMINOQUINOLINE HEPCIDIN ANTAGONISTS
  申请人：Vifor (International) AG

  公开号：EP2675526B1

  公开（公告）日：2017-02-01