6-[[4-(N-马来酰亚胺甲基)环己基]甲酰氨基]己酸琥珀酰亚胺酯 | 125559-00-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 6-[[4-(N-马来酰亚胺甲基)环己基]甲酰氨基]己酸琥珀酰亚胺酯
• 中文别名: 琥珀酰亚胺基-[4-(N-马来酰亚胺甲基)]-环己烷-1-甲酸-(6-氨基己酸酯)
• 英文名称: N-succinimidyl 6-[[4-(maleimidomethyl)cyclohexyl]carboxamido]caproate
• 英文别名: succinimidyl 4-(N-maleimidomethyl)cyclohexane-1-carboxy-(6-amidocaproate)；N-Succinimidyl 6-[[4-(Maleimidomethyl)cyclohexyl]carboxamido] Caproate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-[[4-[(2,5-dioxopyrrol-1-yl)methyl]cyclohexanecarbonyl]amino]hexanoate
• CAS: 125559-00-4
• 化学式: C₂₂H₂₉N₃O₇
• 分子量: 447.488
• InChiKey: IHVODYOQUSEYJJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  168-169°C
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[[4-(N-马来酰亚胺甲基)环己基]甲酰氨基]己酸琥珀酰亚胺酯 、 2-amino-N⁸-(5-(aminomethyl)pyridin-3-yl)-N⁴,N⁴-dipropyl-3H-benzo[b]azepine-4,8-dicarboxamide 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以49 mg的产率得到2-amino-N⁸-(5-((6-(4-((2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)methyl)cyclohexane-1-carboxamido)hexanamido)methyl)pyridin-3-yl)-N⁴,N⁴-dipropyl-3H-benzo[b]azepine-4,8-dicarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Methods and Compositions for the Treatment of Disease with Immune Stimulatory Conjugates

  摘要：

  本发明揭示了用于减轻与免疫刺激共轭物的给药相关的毒性的方法和共轭物，并且特别用于减轻与静脉给药这类共轭物相关的毒性。

  公开号：

  US20200113912A1
• 作为产物：
  描述：

  m-Maleimidobenzoyl-n-hydroxysuccinimide 、 、 1-[4-(1-Hydroxy-2,5-dioxopyrrolidine-3-carbonyl)phenyl]pyrrole-2,5-dione 、 、 、 sodium sulfosuccinimidyl[4-iodoacetyl]aminobenzoate 、 N-(P-马来酰亚胺基苯基)异氰酸酯 生成 6-[[4-(N-马来酰亚胺甲基)环己基]甲酰氨基]己酸琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  Polymer Support

  摘要：

  本发明提供了一种聚合物支撑，其特征在于聚合物是6-氨基6-脱氧壳聚糖。此外，还提供了金属固定的6-氨基6-脱氧壳聚糖，更具体地包括Pd、Pt、Ru、Rh、Ir、Os、Mn、Ni、Co和Fe中的一种或多种，它们的所有可能的氧化态通过席夫碱配体络合到6-氨基6-脱氧壳聚糖上。

  公开号：

  US20120178916A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY CONSTRUCT-DRUG CONJUGATE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS<br/>[FR] CONJUGUÉ DE CONSTRUCTION D'ANTICORPS-MÉDICAMENT POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019118884A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Various compositions are disclosed for the treatment of viral infections. The compositions comprise antibody constructs directed to the liver, attached to myeloid cell agonists, specifically TLR7 and TLR8 agonists, via a linker. Additionally provided are the methods of preparation and use of the conjugates. This includes methods for treating viral infections, such as viral liver diseases.

  披露了用于治疗病毒感染的多种组合物。这些组合物包括针对肝脏的抗体构建体，通过连接器与髓系细胞激动剂连接，特别是TLR7和TLR8激动剂。另外还提供了这些偶联物的制备和使用方法。这包括治疗病毒感染的方法，例如病毒性肝脏疾病。
• BENZAZEPINE COMPOUNDS, CONJUGATES, AND USES THEREOF
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20180258048A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  Benzazepine compounds, conjugates, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease, such as cancer, are disclosed herein. The disclosed benzazepine compounds are useful, among other things, in the treating of cancer and modulating TLR8. Additionally, benzazepine compounds incorporated into a conjugate with an antibody construct are described herein.

  本文披露了苯并哌啶化合物、结合物和药物组合物，用于治疗疾病，如癌症。所披露的苯并哌啶化合物在治疗癌症和调节TLR8等方面是有用的。此外，本文还描述了将苯并哌啶化合物与抗体构造物结合的方法。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES OF IMMUNE-MODULATORY COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS CONSTITUÉS DE COMPOSÉS IMMUNOMODULATEURS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018227018A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  Antibody conjugates of immune-modulatory compounds and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease, such as fibrotic diseases, autoimmune, or autoinflammatory diseases, are disclosed herein. The disclosed conjugates are useful, among other things, in treating fibrotic diseases, autoimmune diseases, or autoinflammatory diseases, such as by modulating TGFβR1, TGFβR2, TNKS, TNIK, or mTOR.

  本文披露了抗体偶联免疫调节化合物和制药组合物，用于治疗疾病，例如纤维化疾病、自身免疫或自身炎症性疾病。所披露的偶联物在治疗纤维化疾病、自身免疫疾病或自身炎症性疾病方面具有用途，例如通过调节TGFβR1、TGFβR2、TNKS、TNIK或mTOR。
• [EN] ANTIBODY CONSTRUCT CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE CONSTRUCTION D'ANTICORPS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018227023A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  Various compositions are disclosed. The compositions of composition-immune stimulatory compound conjugates are also provided. Additionally provided are the methods of preparation and uses of the composition-immune stimulatory compound conjugates. This includes methods for treating disorders, such as cancer.

  各种组合物被揭示。还提供了组合物 - 免疫刺激化合物偶联物的组合物。此外，还提供了组合物 - 免疫刺激化合物偶联物的制备方法和用途。这包括治疗疾病的方法，如癌症。
• Method of targeting specific cell populations using cell-binding agent maytansinoid conjugates linked via a non-cleavable linker, said conjugates, and methods of making said conjugates
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：EP2596803A2

  公开（公告）日：2013-05-29

  The present invention discloses a method for targeting maytansinoids to a selected cell population, the method comprising contacting a cell population or tissue suspected of containing the selected cell population with a cell-binding agent maytansinoid conjugate, wherein one or more maytansinoids is covalently linked to the cell-binding agent via a non-cleavable linker and the cell-binding agent binds to cells of the selected cell population.

  本发明公开了一种靶向选定细胞群的 maytansinoids 方法，该方法包括用细胞结合剂 maytansinoids 共轭化合物接触细胞群或疑似含有选定细胞群的组织，其中一种或多种 maytansinoids 通过不可裂解连接体与细胞结合剂共价连接，细胞结合剂与选定细胞群的细胞结合。