5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1H-tetrazole | 1258001-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1H-tetrazole
• 英文别名: 5-(4-(Benzyloxy)-3-fluorophenyl)-2H-tetrazole；5-(3-fluoro-4-phenylmethoxyphenyl)-2H-tetrazole
• CAS: 1258001-28-3
• 化学式: C₁₄H₁₁FN₄O
• 分子量: 270.266
• InChiKey: CMUAKTPATQLIAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1H-tetrazole 、 sodium;hydride 、 1-bromo-2-[(trimethylsilyl)oxy]ethane 在 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 正庚烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.08h， 以to give 5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1-(2-(trimethylsilyloxy)ethyl)-1H-tetrazole (100 mg, 12% yield) and 5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-2-(2-(trimethylsilyloxy)ethyl)-2H-tetrazole (600 mg, 69% yield)的产率得到5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1-(2-(trimethylsilyloxy)ethyl)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  GPR 119 MODULATORS

  摘要：

  本文描述了公式I的化合物，这些化合物可以调节G蛋白偶联受体GPR119的活性，并且它们在动物中调节G蛋白偶联受体GPR119的治疗相关疾病中的用途。

  公开号：

  US20110020460A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(benzyloxy)-3-fluorobenzonitrile 在 sodium azide 、 氯化铵 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1H-tetrazole 、 5-(4-(benzyloxy)-3-fluorophenyl)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] L- ( PIPERIDIN-4-YL) -PYRAZOLE DERIVATIVES AS GPR 119 MODULATORS
  [FR] DERIVES DE L-(PIPERIDIN-4-YL)-PYRAZOLE UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU GPR 119

  摘要：

  本文描述了化合物I的化合物，其调节G蛋白偶联受体GPR119的活性，并且它们在治疗与动物中G蛋白偶联受体GPR119调节相关的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2010140092A1

文献信息

• [EN] 4- (5-CYANO-PYRAZOL-1-YL) -PIPERIDINE DERIVATIVES AS GPR 119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-(5-CYANOPYRAZOL-1-YL)PIPÉRIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DU GPR119
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2012069948A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  Compounds that modulate the activity of the G-protein-coupled receptor GPR119 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G-protein- coupled receptor GPR119 in animals are described herein.

  本文描述了调节G蛋白偶联受体GPR119活性的化合物及其在治疗与动物中G蛋白偶联受体GPR119调节相关疾病中的用途。
• L- ( PIPERIDIN-4-YL) -PYRAZOLE DERIVATIVES AS GPR 119 MODULATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2438051A1

  公开（公告）日：2012-04-11
• 4- (5-CYANO-PYRAZOL-1-YL) -PIPERIDINE DERIVATIVES AS GPR 119 MODULATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2643310A1

  公开（公告）日：2013-10-02