6-氯喹啉-8-醇 | 135838-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-氯喹啉-8-醇
• 英文名称: 6-fluoro-8-hydroxyquinoline
• 英文别名: 6-fluoro-8-quinolinol；6-fluoroquinolin-8-ol
• CAS: 135838-04-9
• 化学式: C₉H₆FNO
• mdl: MFCD18414597
• 分子量: 163.151
• InChiKey: SCUWALYGODIPCH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯喹啉-8-醇 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以100%的产率得到sodium salt of 6-fluoro-8-hydroxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  Morpholine compounds, compositions and use

  摘要：

  新的吗啡啶化合物的化学式为：##STR1## 其中：与芳香族核结合的X代表卤素或三氟甲基，R'代表氢，(C.sub.1-C.sub.5)烷基，可选地包括双键，或芳基烷基；以外消旋和对映异构体形式存在，以及生理耐受性酸盐。这些化合物及其生理耐受性盐可用于治疗缺血综合征和脑衰老等治疗。

  公开号：

  US05026701A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氟-8-甲氧基喹啉 在 aluminum (III) chloride 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 6-氯喹啉-8-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)

  摘要：

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2018069863A1

文献信息

• Quinoline synthesis by improved Skraup–Doebner–Von Miller reactions utilizing acrolein diethyl acetal
  作者：Ginelle A. Ramann、Bryan J. Cowen

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.09.145

  日期：2015.11

  Miller reaction providing access to various quinoline products. The straightforward procedure utilizes acrolein diethyl acetal as a three-carbon annulation partner with aniline substrates in a monophasic, organic solvent-free reaction medium. Differentially substituted aniline precursors were found to be compatible with the reaction conditions and the corresponding quinoline products are isolated in

  已经开发了一种强大的合成方法，以改进古老的Skraup–Doebner–Von Miller反应，从而可以使用各种喹啉产品。简单的方法是在单相，无有机溶剂的反应介质中，将丙烯醛二乙缩醛与苯胺基质一起用作三碳环化伙伴。发现差异取代的苯胺前体与反应条件相容，并且以中等至良好的产率分离出相应的喹啉产物。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USES FOR RHINITIS AND URTICARIA<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINE ET APPLICATIONS ASSOCIÉES DANS LA RHINITE ET L'URTICAIRE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010094643A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various diseases, such as allergic rhinitis.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗各种疾病（如过敏性鼻炎）中的用途。
• Betti reaction enables efficient synthesis of 8-hydroxyquinoline inhibitors of 2-oxoglutarate oxygenases
  作者：C. C. Thinnes、A. Tumber、C. Yapp、G. Scozzafava、T. Yeh、M. C. Chan、T. A. Tran、K. Hsu、H. Tarhonskaya、L. J. Walport、S. E. Wilkins、E. D. Martinez、S. Müller、C. W. Pugh、P. J. Ratcliffe、P. E. Brennan、A. Kawamura、C. J. Schofield

  DOI：10.1039/c5cc06095h

  日期：——

  A Betti reaction was used for efficient generation of 2OG oxygenase inhibitors, including for KDM4 demethylases.

  使用Betti反应高效生成2OG氧化酶抑制剂，包括KDM4去甲基酶。
• [EN] 8-HYDROXYQUINOLINE DERIVATIVES AS DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 8-HYDROXYQUINOLÉINE EN TANT QU'AGENTS DIAGNOSTIQUES ET THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2017027064A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present application provides compounds useful in methods of treating neurological disorders such as Alzheimer's disease, and cancer such as prostate cancer. Also provided herein are radiolabeled compounds useful for imaging techniques, and techniques for diagnosis and monitoring of treatment of neurological disorders and cancer. An exemplary radiolabeled compound provided herein is useful as a radiotracer for positron emission tomography or single- photon emission computed tomography. Methods for preparing radiolabeled compounds and methods for preparing unlabeled compounds are also provided.

  本申请提供了在治疗神经系统疾病如阿尔茨海默病以及癌症如前列腺癌方面有用的化合物。本文还提供了用于成像技术的放射标记化合物，以及用于诊断和监测神经系统疾病和癌症治疗的技术。本文提供的示例放射标记化合物可用作正电子发射断层扫描或单光子发射计算机断层扫描的放射追踪剂。还提供了制备放射标记化合物和非标记化合物的方法。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES FOR DIAGNOSIS AND TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE POUR LE DIAGNOSTIC ET LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：UNIV NORTHEASTERN

  公开号：WO2016183578A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  A new class of quinoline compounds is useful for the detection and treatment of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases such as amyloidoses and tauopathies. The compounds can be synthesized in radiolabeled form for use as imaging agents, which can be used for early detection of aggregates in the brain or other tissues prior to onset of symptoms, allowing early therapeutic intervention. The compounds are also useful for the prevention and treatment of such diseases.

  一类新的喹啉化合物对于检测和治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病，如淀粉样蛋白病和tau蛋白病具有用处。这些化合物可以以放射标记形式合成，用作成像剂，可用于在症状发作之前早期检测大脑或其他组织中的聚集物，从而实现早期治疗干预。这些化合物还可用于预防和治疗这些疾病。