6-甲基麦角灵-8beta-胺 | 51898-44-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-甲基麦角灵-8beta-胺
• 中文别名: 4-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]磺酰吗啉
• 英文名称: 6-methyl-ergolin-8β-ylamine
• 英文别名: 6-Methyl-ergolin-8β-ylamin；8β-amino-6-methyl-ergoline；(6aR,9R,10aR)-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-amine
• CAS: 51898-44-3
• 化学式: C₁₅H₁₉N₃
• 分子量: 241.336
• InChiKey: KGUBZNRUCSWDAU-MPKXVKKWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  45
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲基麦角灵-8beta-胺 生成 6-methyl-ergolin-8β-ol
  参考文献：
  名称：

  关于6-甲基-8-氧-异麦角啉（I）的合成，并尝试将其脱水成6-甲基-麦角灵-8-。28.关于麦角生物碱的交流

  摘要：

  描述了从4-氨基-萘甲苯乙烯开始的DL-6-甲基-8-氧基-异麦角啉（I）的合成。合成的外消旋物通过L-薄荷醇-乙酰基酯分解为旋光对映体，并且L-6-甲基-8-氧基-异麦角灵（I）以纯净形式存在。

  DOI：

  10.1002/hlca.19520350421
• 作为产物：
  描述：

  6-methyl-ergoline-8β-carboxylic acid hydrazide 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 生成 6-甲基麦角灵-8beta-胺
  参考文献：
  名称：

  2,4-二氧杂咪唑啉-1-基和过氢-2,4-二氧嘧啶丁-1-基麦角灵衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  报道了一系列2,4-二氧杂咪唑啉-1-基和过氢-2,4-二氧嘧啶亚基-1-基麦角灵衍生物的合成和降压活性。通过在治疗后的不同时间通过间接尾袖法测量收缩压来研究自发性高血压大鼠（SHRs）的口服降压活性。还研究了大鼠的催乳激素降低活性（通过硝化试验间接测定）和小鼠的口服急性毒性。这项研究的结果表明，有效的降压麦角灵衍生物没有与多巴胺能刺激有关的副作用，而且δ9,10双键对于在这些化合物中赋予高效力具有重要意义。

  DOI：

  10.1016/s0014-827x(98)00023-8

文献信息

• Ergoline derivatives
  申请人：Farmitalia Carlo Erba S.p.A.

  公开号：US04500712A1

  公开（公告）日：1985-02-19

  There are provided ergoline derivatives of formula ##STR1## wherein R.sub.1 .dbd.H, CH.sub.3 ; R.sub.2 .dbd.H or halogen atom, or CH.sub.3,CN, alkyl- or phenyl-thio; R.sub.3 .dbd.H, OCH.sub.3 ; R.sub.4 .dbd.C.sub.1 -C.sub.4 hydrocarbon group; X.dbd.O, S, NH; A.dbd.CO, SO.sub.2 ; B.dbd.C.sub.1 -C.sub.4 hydrocarbon group, aryl, aralkyl, heterocyclic ring group, alkoxy, aryloxy; n.dbd.0, 1, 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof. A process for preparing said compounds is also provided. The compounds show anti-hypertensive activity and are active on the gastroenteric system.

  提供了以下公式的埃尔戈林衍生物：##STR1## 其中 R.sub.1 .dbd.H，CH.sub.3；R.sub.2 .dbd.H或卤素原子，或CH.sub.3，CN，烷基或苯基硫代基；R.sub.3 .dbd.H，OCH.sub.3；R.sub.4 .dbd.C.sub.1-C.sub.4烃基；X.dbd.O，S，NH；A.dbd.CO，SO.sub.2；B.dbd.C.sub.1-C.sub.4烃基，芳基，芳基烷基，杂环环基，烷氧基，芳氧基；n.dbd.0，1，2；以及其药学上可接受的盐。还提供了制备这些化合物的方法。这些化合物显示出抗高血压活性，并对胃肠系统起作用。
• Ergoline derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

  公开号：EP0126968A1

  公开（公告）日：1984-12-05

  R1=H, CH3 R2=H, halogen, CH3, CN, lower alkylthio, phenylthio R7 and R8=H; R3=H, OCH3 R7=H, R3 and Rs= bond R7 and R8=bond, R3=H, OCH3 R4=C1-C4 hydrocarbon Rs=H, C1-C4 hydrocarbon, phenyl A=CHR6, CH2CHR6, CH=CR6 R6=H, lower alkyl n=O, 1, 2 X=O,S,NH B=CN, COOalK. CONH2 R9=H or B and R9=-C=W W=O,NH and their pharmaceutically acceptable salts are antiprolacti- nic and antihypertensive agents. Their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  R1=H, CH3 R2=H、卤素、CH3、CN、低级烷硫基、苯硫基 R7 和 R8=H; R3=H, OCH3 R7=H，R3 和 Rs=键 R7 和 R8= 键，R3=H，OCH3 R4=C1-C4 碳氢化合物 Rs=H、C1-C4 碳氢化合物、苯基 A=CHR6，CH2CHR6，CHR6 R6=H、低级烷基 n=O、1、2 X=O,S,NH B=CN, COOalK.CONH2 R9=H 或 B 和 R9=-C=W W=O,NH 及其药学上可接受的盐类是抗催乳和抗高血压药物。此外，还介绍了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
• Über den<i>Curtius</i>'schen Abbau der isomeren Lysergsäuren und Dihydro-lysergsäuren. (12. Mitteilung über Mutterkornalkaloide
  作者：A. Hofmann

  DOI：10.1002/hlca.19470300108

  日期：1947.2.1
• Reduction of 8α-Substituted 9,10-Didehydroergolines
  作者：G. Sauer、G. Haffer、H. Wachtel

  DOI：10.1055/s-1986-31850

  日期：——
• US4500712A
  申请人：——

  公开号：US4500712A

  公开（公告）日：1985-02-19