5-[(6-Fluoro-3-pyridinyl)oxy]-2-thiazolamine | 1001327-31-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-[(6-Fluoro-3-pyridinyl)oxy]-2-thiazolamine
• 英文别名: 5-(6-fluoropyridin-3-yl)oxy-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1001327-31-6
• 化学式: C₈H₆FN₃OS
• 分子量: 211.22
• InChiKey: MZXOXBKMZURTPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(6-Fluoro-3-pyridinyl)oxy]-2-thiazolamine 在 sodium hydroxide 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 水 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.12h， 生成 C₂₆H₂₅N₃O₈S₂
  参考文献：
  名称：

  WO2008/154563

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-噻唑氢溴酸盐 、 2-氟-5-羟基吡啶 在 caesium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 以34%的产率得到5-[(6-Fluoro-3-pyridinyl)oxy]-2-thiazolamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME

  摘要：

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂，因此对治疗糖尿病和相关疾病有用，并具有以下结构：环中表示一个或两个双键；R1是芳基或杂环芳基；R2是卤素、环烷基、杂环烷基、芳基或杂环芳基；R5如本文所定义；Z为O、S、S(O)、S(O)2或NR5a；X为S、O、N、NR3或CR3；Y为NCR4或N4；R3、R4和R5如本文所定义；R8是芳基或杂环芳基；R6和R7独立地为H、卤素或烷基；m为0或1；n为0至3，或其药用盐。还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

  公开号：

  US20080021052A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Chen Sean

  公开号：US20080021052A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  Compounds are provided which are glucokinase activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein in the ring represents one or two double bonds; R 1 is aryl or heteroaryl; R 2 is halogen, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, or heteroaryl; R 5 is as defined herein; Z is O, S, S(O), S(O)2, or NR 5a ; X is S, O, N, NR 3 , or CR 3 ; Y is NCR 4 or N 4 ; R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein; R 8 is aryl or heteroaryl; R 6 and R 7 are independently H, halogen, or alkyl; m is 0 or 1; and n is 0 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂，因此对治疗糖尿病和相关疾病有用，并具有以下结构：环中表示一个或两个双键；R1是芳基或杂环芳基；R2是卤素、环烷基、杂环烷基、芳基或杂环芳基；R5如本文所定义；Z为O、S、S(O)、S(O)2或NR5a；X为S、O、N、NR3或CR3；Y为NCR4或N4；R3、R4和R5如本文所定义；R8是芳基或杂环芳基；R6和R7独立地为H、卤素或烷基；m为0或1；n为0至3，或其药用盐。还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2008005914A2

  公开（公告）日：2008-01-10

  [EN] Compounds are provided which are glucokinase activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure, wherein in the ring represents one or two double bonds; R₁ is aryl or heteroaryl; R₂ is halogen, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, or heteroaryl; R5 is as defined herein; Z is O, S, S(O), S(O)₂, or NR_5a; X is S, O, N, NR₃, or CR₃; Y is NCR₄ or NR₄; R₃, R₄, and R₅ are as defined herein; R₈ is aryl or heteroaryl; R₆ and R₇ are independently H, halogen, or alkyl; m is 0 or 1; and n is 0 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
  [FR] Composés tenant lieur d'activateurs de glucokinase et donc utiles pour traiter le diabète et des maladies connexes, ayant une structure de formule ci-après; la chaîne représente une ou deux liaisons doubles; R₁ est aryle ou hétéroaryle; R₂ est halogène, cycloalkyle, hétérocyclyle, aryle, ou hétéroaryle; R5 est tel que défini dans la description; Z est O, S, S(O), S(O)₂, ou NR_5a; X est S, O, N, NR₃, ou CR₃; Y est NCR₄ ou NR₄; R₃, R₄, et R₅ sont tels que définis dans la description; R₈ est aryle ou hétéoaryle; R₆ et R₇ sont indépendamment H, halogène, ou alkyle; m vaut 0 ou 1; et n vaut 0 ou 3. L'invention s'entend également d'un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant à un tel composé. Également, procédés de traitement du diabète et de maladies connexes faisant appel aux composés décrits.
• [EN] 1, 3 - DIHYDROXY SUBSTITUTED PHENYLAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE DE TYPE PHÉNYLAMIDE À SUBSTITUTION 1,3 HYDROXY
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2008154563A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] Compounds are provided which are glucokinase activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein in the ring represents one or two double bonds; R1 is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, or heteroarylalkyl; R2 is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, or heteroarylalkyl; R5 is as defined herein; Z is O, S, S(O), S(O)2, or NR5a; X is S, O, N, NR3, or CR3; Y is NCR4 or NR4; R3, R4, and R5 are as defined herein; R8 is aryl, heteroaryl, -PO(OR9)(OR10), -PO(OR9)R10 or -P(O)(R9)R10 (wherein R9 and R10 are as defined herein)/ R6 and R7 are independently H, halogen, or alkyl; m is 0 or 1; and n is 0 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
  [FR] La présente invention concerne des activateurs de la glucokinase qui servent à traiter le diabète et les maladies associées et qui possèdent une structure dans laquelle le cycle représente une ou deux double liaisons ; R1 représente un alkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle ; R2 représente un alkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle ; R5 est tel que défini ci-après ; Z représente O, S, S(O), S(O)2 ou NR5a ; X représente S, O, N, NR3 ou CR3 ; Y représente NCR4 ou NR4 ; R3, R4 et R5 sont tels que définis ci-après ; R8 représente un aryle, hétéroaryle, -PO(OR9)(OR10), -PO(OR9)R10 ou -P(O)(R9)R10 (où R9 et R10 sont définis ci-après)/ R6 et R7 représentent indépendamment H, un halogène ou un alkyle ; m correspond à 0 ou 1 ; et n va de 0 à 3 ou correspond à son sel pharmaceutiquement acceptable. L'invention porte aussi sur un procédé destiné à traiter le diabète et des maladies associées à l'aide des composés susmentionnés.
• WO2008/154563
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——