4-chloro-2-(cyclopropoxy)pyridine | 1243403-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-chloro-2-(cyclopropoxy)pyridine
• 英文别名: 4-chloro-2-(cyclopropyloxy)pyridine；4-Chloro-2-cyclopropoxypyridine；4-chloro-2-cyclopropyloxypyridine
• CAS: 1243403-94-2
• 化学式: C₈H₈ClNO
• 分子量: 169.611
• InChiKey: OIOLAOPZUUQFJR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  230.7±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.326±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-氯吡啶 、 环丙醇 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以62.7%的产率得到4-chloro-2-(cyclopropoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  含氟芳族化合物与环丙醇的 SNAr 反应的一锅法

  摘要：

  提出了一种在相对温和的条件下通过氟代芳族化合物与环丙醇的亲核芳族取代反应 (SNAr) 制备含环丙氧基的芳族化合物的新方法。与之前报道的制备 1-(环丙氧基)-2-硝基苯的方法相比，这项工作中提出的方法在不牺牲产率的情况下得到了简化：当反应在 75°C 下进行，以 Cs2CO3 为碱，DMF 为溶剂, 6 h 后产率高达 90%。最后，各种含氟芳烃化合物被用作测试的底物，证明了该方法的广泛应用范围。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1611768

文献信息

• 芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法
  申请人：杭州迈世腾药物科技有限公司

  公开号：CN109265352B

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法：于惰性气体保护下，将氟代芳族化合物与环丙醇溶解于非质子偶极性溶剂中，然后加入碱，在搅拌条件下于0～75℃进行芳族亲核取代反应2～6h；反应时间到后，将所得的反应液加水淬灭，淬灭后的反应液经萃取，洗涤，干燥后过滤，所得的滤液经旋蒸浓缩脱去萃取剂，得作为产物的芳基环丙基醚或其衍生物的粗品。本发明解决了现有技术所存在的产物收率低以及环丙醇盐不能稳定存在的缺陷，提供一种合适的碱和与之匹配的溶剂，采用一锅法使氟代芳族化合物与环丙醇能够直接发生芳族亲核取代反应生成芳基环丙基醚及其衍生物。
• One-Pot Approach for SNAr Reaction of Fluoroaromatic Compounds with Cyclopropanol
  作者：Hao Jin、Zhuo Gao、Shaodong Zhou、Chao Qian

  DOI：10.1055/s-0037-1611768

  日期：2019.5

  A novel method for preparing aromatic compounds containing cyclopropoxy via nucleophilic aromatic substitution reaction (SNAr) of fluoroaromatic compounds with cyclopropanol under relatively mild conditions is presented. As compared to the approaches reported previously for preparing 1-(cyclopropyloxy)-2-nitrobenzene, the one proposed in this work is simplified without sacrificing the yields: When

  提出了一种在相对温和的条件下通过氟代芳族化合物与环丙醇的亲核芳族取代反应 (SNAr) 制备含环丙氧基的芳族化合物的新方法。与之前报道的制备 1-(环丙氧基)-2-硝基苯的方法相比，这项工作中提出的方法在不牺牲产率的情况下得到了简化：当反应在 75°C 下进行，以 Cs2CO3 为碱，DMF 为溶剂, 6 h 后产率高达 90%。最后，各种含氟芳烃化合物被用作测试的底物，证明了该方法的广泛应用范围。