N2-(R)-Indan-1-yl-N5-methyl-quinoline-2,5-diamine | 1032278-86-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N2-(R)-Indan-1-yl-N5-methyl-quinoline-2,5-diamine
• 英文别名: 2-N-[(1R)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-5-N-methylquinoline-2,5-diamine
• CAS: 1032278-86-6
• 化学式: C₁₉H₁₉N₃
• 分子量: 289.38
• InChiKey: UYHPIDJHSYWZTQ-GOSISDBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-indan-1-yl-(5-iodo-quinolin-2-yl)-amine 、 甲胺 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 以29%的产率得到N2-(R)-Indan-1-yl-N5-methyl-quinoline-2,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及2-氨基喹啉衍生物，特别是具有式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所述，含有这种化合物的药物组合物，以及它们的制备方法。本发明的化合物是5-HT5A受体拮抗剂，在预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫性障碍、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的预防和/或治疗中有用。

  公开号：

  US20090227584A1

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES AS 5-HT(5A) RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP2099763A1

  公开（公告）日：2009-09-16
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES AS 5-HT(5A) RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLINES COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS 5HT(5A)
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2008068157A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  [EN] The present invention relates to 2-Aminoquinoline derivatives which are represented by the general formula (I) wherein R¹, R² and X are as defined in the specification as 5-HT_5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. Compounds of general formula I are useful in the prevention and/or treatment of anxiety depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, withdrawal from abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de 2-aminoquinoline représentés par la formule générale (I), dans laquelle R¹, R² et X sont définis dans la spécification comme des antagonistes des récepteurs 5-HT_5A, la fabrication de ces composés, des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci et leur utilisation comme médicaments. Les composés représentés par la formule générale I sont utiles pour prévenir et/ou traiter la dépression anxieuse, les troubles anxieux, la schizophrénie, les troubles paniques, l'agoraphobie, la phobie sociale, les troubles obsessionnels compulsifs, les états de stress post-traumatique, la douleur, les troubles de la mémoire, la démence, les troubles du comportement alimentaire, les dysfonctionnements sexuels, les troubles du sommeil, le sevrage de l'abus de médicaments ou d'une toxicomanie, les troubles moteurs tels que la maladie de Parkinson, les troubles psychiatriques ou les troubles gastro-intestinaux.
• 2-AMINOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227584A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives, in particular compounds of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as described herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for their manufacture. The compounds of the invention are 5-HT 5A receptor antagonists useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及2-氨基喹啉衍生物，特别是具有式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所述，含有这种化合物的药物组合物，以及它们的制备方法。本发明的化合物是5-HT5A受体拮抗剂，在预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫性障碍、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的预防和/或治疗中有用。